他克罗贝尔缓释胶囊0.5毫克(他克莫司)

成人服用量

1. 肾移植 成人：通常初始剂量为他克莫司 0.20 ∼ 0.30 mg/kg体重，每日1次，于早晨口服，之后逐渐减量。维持剂量应参考“推荐最低血药浓度”，根据症状适当增减。 2. 肝移植 成人：通常初始剂量为他克莫司 0.10 ∼ 0.20 mg/kg体重，每日1次，于早晨口服，之后逐渐减量。维持剂量应参考“推荐最低血药浓度”，根据症状适当增减。 肾移植及肝移植的一般注意事项 上述初始剂量仅供参考。本品的给药应基于对每位患者血药浓度的测定，以及对排斥反应和耐受性的临床评估（参见下文“推荐最低血药浓度”）。若出现明确的排斥反应临床症状，应考虑调整免疫抑制剂给药方案。 给药方法 建议每日1次于早晨服用本品。本品从泡罩包装中取出后应立即服用。应指导患者不要吞服干燥剂。胶囊应与液体（最好是水）一同吞服。 为达到最大吸收，本品通常应在空腹时，或餐前1小时或餐后2 ∼ 3小时服用。若未能在早晨服药，应尽可能于当天服用。次日早晨不得服用双倍剂量。 推荐剂量-从他克莫司普通剂型转换为本品 对于一直每日2次服用他克莫司普通剂型（普乐可复胶囊）的移植患者，转换为每日1次服用本品时，应按每日总剂量1 : 1(mg : mg)转换。本品应于早晨给药。转换后2周内应测定他克莫司最低血药浓度，并在必要时调整剂量，以维持相似的全身暴露量。 特殊患者群体的剂量调整 1) 肝功能不全患者 对于重度肝功能不全患者，可降低剂量，以使最低血药浓度维持在推荐目标范围内。 2) 肾功能不全患者 由于肾功能不会影响他克莫司的药代动力学，因此无需调整剂量。然而，鉴于他克莫司可能具有肾毒性，建议谨慎监测肾功能（包括连续监测血清肌酐浓度、计算肌酐清除率及监测尿量）。 3) 性别 没有证据表明男性和女性需要使用不同剂量才能达到相似的最低血药浓度。 4) 老年人 没有证据表明老年人需要调整剂量。 肾移植及肝移植的推荐最低血药浓度（全血谷浓度） 有多种免疫分析方法可用于监测他克莫司全血浓度（全血浓度），以优化给药剂量。比较已发表文献中的血药浓度与实际临床测得的血药浓度时，必须充分了解所采用的分析方法。目前临床实践中使用免疫分析方法监测全血浓度。 他克莫司最低血药浓度(C24)与全身暴露量(AUC0-24)之间的相关性，在本品与他克莫司普通剂型这两种剂型中相似。 必须持续监测他克莫司最低血药浓度。本品的最低血药浓度应在下一次给药前即刻（上次给药后约24小时）测定。 建议在移植后的最初2周内频繁测定最低血药浓度，之后在维持期定期监测。从他克莫司普通剂型转换为本品、调整给药剂量、改变免疫抑制治疗，以及与可能影响他克莫司全血浓度的药物合用时，应监测最低血药浓度（参见“相互作用”）。血药浓度测定频率应根据临床需要确定。他克莫司的清除率较低，因此调整给药剂量后，血药浓度可能需要数日才会发生变化。 根据临床试验分析结果，对于大多数患者，当他克莫司最低血药浓度维持在20 ng/mL以下时，可获得成功的治疗结果。 解读血药浓度时，应考虑患者的临床状况。 一般而言，临床实践中移植后早期的最低血药浓度，肝移植患者为5 ∼ 20 ng/mL，肾移植及心脏移植患者为10 ∼ 20 ng/mL。此后维持期内，肝移植、肾移植及心脏移植患者的最低血药浓度为5 ∼ 15 ng/mL。

本药抑制免疫功能，使身体对感染更加脆弱，因此仅能在拥有丰富免疫抑制治疗经验的医生指导下使用。 在服用本药期间，因肾功能受损的风险，需定期进行肾功能检查，并根据医生指示调整剂量。 血钾水平可能升高，因此不可与保钾利尿剂一起服用，并需定期检查血钾浓度。 可能会出现头痛、颤抖、精神状态变化等神经系统副作用，如有这些症状，应立即告知医疗团队。 本药可能增加癌症发生的风险，特别需注意皮肤癌和淋巴瘤，建议定期检查。 感染风险可能增加，如出现感染症状，应立即咨询医疗团队，并避免接种活疫苗。 不应混用缓释制剂和常规制剂，在调整服用制剂和剂量时，必须在专业人员的监督下进行。 本药可能导致或加重糖尿病，需经常检查血糖水平，如有异常需与医生讨论。 与特定药物合用时可影响药物浓度，因此如正在服用其他药物，必须告知医生或药剂师。 妊娠期间或可能怀孕的女性在服用本药前需与医生咨询，哺乳期也应避免使用。 老年人或肝、肾功能下降的患者使用本药的副作用风险更高，因此需对此类患者进行更加仔细的观察和剂量调整。 建议本药与足够的水在空腹状态下服用，同时要注意不要咀嚼或吞咽包装材料。 在服用本药期间，需定期进行血压、血糖、肾功能等多项临床检查，如出现异常症状，应立即通知医疗人员。 在驾驶或操作机器时，由于视觉及神经系统异常需格外小心，如有症状，应避免活动。

对感染的敏感性增加，淋巴瘤，肾功能障碍，血清肌酐升高，高钾血症，尿量减少，高尿酸血症，慢性肾损害，震颤，头痛，运动功能变化，精神状态变化，感觉功能变化，抽搐，昏迷，精神混乱，后头脑病症候群（PRES）， seizures，视觉障碍，高血压，淋巴细胞增生性疾病，BK病毒肾病，JC病毒相关的进展性多灶性白质脑病（PML），CMV感染，移植后糖尿病，纯红细胞无生成性贫血（PRCA），心肌障碍，心力衰竭，室性和上心室性心律失常，心肌梗死，心绞痛，心包液潴留，QT间期延长，Torsades de pointes，急性肾衰竭，肾症候群，血栓性微血管病，全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，无粒细胞症，溶血性贫血，肠梗阻，细菌感染，病毒感染，真菌感染，原虫感染，发热，淋巴结肿大，全身痉挛，意识障碍，迷乱，语言障碍，半身不遂，脑梗塞，脑出血，癫痫性肺炎，糖尿病恶化，高血糖，胰腺炎，皮肤粘膜综合症（史蒂文斯-约翰逊综合症），呼吸困难，急性呼吸窘迫综合征，尿量减少，多尿，频尿，尿残余，尿糖，低镁血症，酸中毒，高胆固醇血症，高磷血症，低磷血症，高三酰甘油血症，高氯血症，高钙血症，低钙血症，低钠血症，低钾血症，贫血，血小板数增加或减少，白细胞减少症，白细胞增多症，瘙痒，脱发，红斑，皮疹，肾小管坏死，肥厚型心肌病，女性乳房发育，血管扩张，磷酸盐血中浓度降低，胸膜积液，腹水，哮喘，体重减轻，潮红，全身乏力，月经过多，肌肉疼痛，关节痛，味觉异常，成再生性贫血，脑梗塞，毒性表皮坏死症（李尔综合症），青光眼，酮症，眼球震颤，躁狂，脑膜炎，赘生症，血栓性静脉炎，血栓，血管炎，咽部异物感，疼痛，眼球疼痛，发红，出汗过多，口渴，体温变化，视神经病，发热性中性粒细胞减少症，睡眠障碍，动摇，忧虑，困惑，抑郁，幸运症，幸运感，梦，异常思维，困倦，反射消失，情绪不安，幻觉，紧张过度，协调失调，腺体性肌痉挛神经症，神经障碍，精神病，思维障碍，健忘，眩晕，脑病，出血性脑卒中，下肢瘫痪，神经压迫，神经紧张，神经痛，弛缓麻痹，四肢不完全瘫痪，继发性障碍，失语，视觉障碍，弱视，耳鸣，白内障，炫光，听力下降，耳痛，中耳炎，胆管炎，胆汁淤积性黄疸，消化不良，放屁，胃肠道出血，γ-GTP升高，胃肠道穿孔，肝炎，食欲增加，黄疸，肝损伤，口服霉菌病，吞咽困难，食道炎，胃炎，肠梗阻，肝功能检查异常，直肠障碍，口腔炎，十二指肠炎，胃肠道空气滞留，胃食管炎，胃肠道障碍，肉芽肝炎，溃疡性食道炎，胰腺伪囊肿，胸痛，异常心电图，出血，低血压，心动过速，心绞痛，重型血管性静脉炎，直立性低血压，周围血管障碍，心律失常，心房颤动，慢脉，心脏小颤动，心肺衰竭，心脏功能失常，心率增加，晕厥，血栓，血管扩张，血尿，肾衰竭，膀胱炎，排尿困难，肾积水，脓尿，中毒性肾病，急性肾功能失常，蛋白尿，BK肾病，膀胱痉挛，尿量减少，急迫性尿失禁，频尿，尿失禁，尿积聚，阴道炎，酸中毒，碱性磷酸酶增加，碱中毒，胆红素血症，愈合困难，高脂血症，高磷血症，高尿酸血症，低钙血症，低钠血症，低蛋白血症，AST升高，ALT升高，重碳酸钠减少，脱水症，体重增加，水肿，痛风，周围水肿，糖尿病，库欣综合征，凝血障碍，斑点出血，低色素性贫血，白细胞减少症，血小板减少，红细胞增加，凝血酶原减少，血浆铁减少，血细胞比容增加，血红蛋白异常，白细胞增多，关节痛，全身性痉挛，四肢痉挛，肌肉疼痛，肌无力，骨质疏松，关节疾病，疼痛性肌肉痉挛，活动减少，哮喘，支气管炎，咳嗽增加，肺部疾病，肺水肿，咽炎，肺炎，呼吸障碍，鼻炎，鼻窦炎，声音变化，气胸，打嗝，肺功能下降，脱发，单纯疱疹，多毛，皮肤疾病，出汗，痤疮，真菌性皮肤炎，皮肤变色，皮肤溃疡，脱皮性皮肤炎，带状疱疹，皮肤良性肿瘤，腹部肿大，脓疱，寒战，疝气，腹膜炎，光敏反应，过敏反应，细胞炎，流感样综合症，脓毒症，腹痛，意外伤害，虚弱，背痛，软组织炎，摔倒，感觉异常，耐热性差，溃疡，由于B型肝炎再激活造成的肝功能衰竭

本药应储存于能够阻挡光线的密闭容器中，并避免潮湿的地方。存放温度应在1到30度之间的室温。

外观

白色或近白色颗粒的上部浅黄色及下部褐色硬胶囊

包装单位

50胶囊（10胶囊/PTP × 5）