タクロベル徐放カプセル0.5ミリグラム（タクロリムス）

成人服用量

1. 腎移植 成人：通常、初期にはタクロリムスとして体重kg当たり0.20 ∼ 0.30 mgを1日1回朝に経口投与し、その後徐々に減量する。維持量は「推奨トラフ血中薬物濃度」を参考に、症状に応じて適宜増減する。 2. 肝移植 成人：通常、初期にはタクロリムスとして体重kg当たり0.10 ∼ 0.20 mgを1日1回朝に経口投与し、その後徐々に減量する。維持量は「推奨トラフ血中薬物濃度」を参考に、症状に応じて適宜増減する。 腎移植および肝移植における一般的な留意事項 前述の初期用量はあくまで指針として用いる。本剤の投与は、各患者の血中濃度測定とともに、拒絶反応および忍容性の臨床的評価に基づいて行う（以下の「推奨トラフ血中薬物濃度」参照）。拒絶反応を示す臨床症状が明らかな場合は、免疫抑制剤の投与計画の変更を検討する。 投与方法 本剤は1日1回、朝に投与することが推奨される。本剤はブリスターから取り出した後、直ちに服用する。乾燥剤を飲み込まないよう指導する。カプセルは液体（できれば水）とともに飲み込む。 本剤は通常、最大限に吸収させるため、空腹時または食前1時間もしくは食後2 ∼ 3時間に投与する。朝の投与を忘れた場合は、その日のうちに可能な限り服用する。翌朝に2倍量を服用してはならない。 推奨用量-タクロリムス通常製剤から本剤への切り替え タクロリムス通常製剤（プログラフカプセル）を1日2回服用していた移植患者が、1日1回服用する本剤に切り替える場合、1日総投与量を1 : 1（mg : mg）で切り替える。本剤は朝に投与する。切り替え後2週間はタクロリムスのトラフ血中濃度を測定し、同程度の全身曝露量を維持するために必要な場合は投与量を調整する。 特定の患者群における用量調整 1) 肝機能障害患者 トラフ血中濃度を推奨目標範囲内に維持するため、重度の肝機能障害患者では用量を減量することができる。 2) 腎機能障害患者 タクロリムスの薬物動態は腎機能の影響を受けないため、用量調整は不要である。ただし、タクロリムスには腎毒性の可能性があるため、腎機能を慎重にモニタリングすることが推奨される（血清クレアチニン濃度の連続測定、クレアチニンクリアランスの算出、尿量のモニタリングを含む）。 3) 性別 同程度のトラフ血中濃度を得るために、男性と女性で異なる用量が必要であるという根拠はない。 4) 高齢者 高齢者で用量調整が必要であるという根拠はない。 腎移植および肝移植における推奨トラフ血中薬物濃度（全血トラフ濃度） 投与量を最適化するためのタクロリムス全血濃度（全血濃度）のモニタリングには、複数の免疫測定法が利用可能である。公表文献における血中濃度と実際の臨床現場で測定された血中濃度との比較は、採用された測定法について十分に把握したうえで行わなければならない。現在、臨床現場では免疫測定法を用いて全血濃度をモニタリングしている。 タクロリムスのトラフ血中薬物濃度（C24）と全身曝露量（AUC0-24）の相関関係は、本剤とタクロリムス通常製剤の両剤形で同様である。 タクロリムスのトラフ血中薬物濃度は継続的にモニタリングする必要がある。本剤のトラフ血中薬物濃度は、次回投与の直前（前回投与後約24時間）に測定する。 移植後初期の2週間はトラフ血中濃度を頻繁に測定し、その後の維持期間には定期的にモニタリングすることが推奨される。タクロリムス通常製剤から本剤への切り替え、投与量の調整、免疫抑制療法の変更、およびタクロリムス全血濃度に影響を及ぼす可能性のある薬剤との併用時には、トラフ血中薬物濃度をモニタリングする必要がある（「相互作用」参照）。血中濃度の測定頻度は臨床上の必要性に応じる。タクロリムスはクリアランスが低いため、投与量調整後に血中薬物濃度の変化が現れるまで数日かかることがある。 臨床試験の解析結果によると、大多数の患者でタクロリムスのトラフ血中濃度が20 ng/mL未満に維持された場合、良好な結果が得られた。 血中濃度を解釈する際には、患者の臨床状態を考慮する必要がある。 一般に臨床現場では、移植後初期のトラフ血中濃度は、肝移植患者で5 ∼ 20 ng/mL、腎移植および心移植患者で10 ∼ 20 ng/mLであった。その後の維持期間におけるトラフ血中濃度は、肝移植、腎移植および心移植患者で5 ∼ 15 ng/mLであった。

この薬は免疫機能を抑制し、体が感染に対してより脆弱になる可能性があるため、必ず免疫抑制治療の経験が豊富な医師のみが使用する必要があります。 この薬を服用している間、腎機能が損なわれるリスクがあるため、定期的に腎機能検査を受け、医師の指示に従って用量を調整する必要があります。 血中カリウム濃度が高くなる可能性があるため、カリウム保持性利尿剤と併用しないで、定期的に血中カリウム濃度を確認する必要があります。 神経系の副作用として頭痛、震え、精神状態の変化などが現れる可能性があるため、これらの症状が現れた場合はすぐに医療従事者に知らせる必要があります。 この薬は癌の発生リスクを高める可能性があるため、特に皮膚癌やリンパ腫に対する注意が必要で、定期的な検査が推奨されます。 感染リスクが高まる可能性があるため、感染症の症状が現れた場合はすぐに医療従事者に相談し、生ワクチン接種は避ける必要があります。 徐放型製剤と一般型製剤を混用しないこと、また服用形状や用量を変更する場合は必ず専門家の監督を受ける必要があります。 この薬は糖尿病を引き起こすか悪化させる可能性があるため、血糖値を頻繁に確認し、異常があれば医師に相談する必要があります。 特定の薬剤と併用すると薬物濃度に影響を与える可能性があるため、他の薬を服用中であれば必ず医師や薬剤師に知らせる必要があります。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性はこの薬を服用する前に必ず医師に相談し、授乳中には使用を避けるべきです。 高齢者や肝・腎機能が低下した患者はこの薬の副作用のリスクが高くなるため、服用時にはより注意深い観察と用量調整が必要です。 この薬は空腹時に十分な水と共に服用することが望ましく、薬を飲み込む際は包装材を噛んだり飲み込んだりしないように注意する必要があります。 この薬を服用中は血圧、血糖、腎機能などのさまざまな臨床検査を定期的に受け、異常症状が現れた場合はすぐに医療従事者に知らせる必要があります。 運転や機械操作時には視覚および神経系に異常が生じる可能性があるため、症状がある場合は活動を自粛する必要があります。

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この薬は光を遮断できる密閉容器に保管する必要があり、湿気の多い場所を避けるべきです。保管温度は1度から30度の間の室温が適当です。

外形

白色またはほぼ白色の顆粒が入った上部が淡黄色、下部が暗褐色の硬カプセル

包装単位

50カプセル（10カプセル/PTP X 5）