施达赛片80毫克(达沙替尼)

成人服用量

本药用于慢性期慢性髓性白血病的推荐起始剂量为每日1次口服100mg。本药用于加速期或髓系或淋巴系急变期慢性髓性白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的推荐起始剂量为每日1次口服140mg。 本药可在早晨或晚上服用，不受进食影响。 如果本药必须与强效CYP3A4抑制剂合用，应考虑按以下方式减量。 ㆍ 本药剂量为每日140mg的患者：每日40mg ㆍ 本药剂量为每日100mg的患者：每日20mg ㆍ 本药剂量为每日70mg的患者：每日20mg 对于本药剂量为每日60mg或每日40mg的患者，应考虑停用本药，直至停用CYP3A4抑制剂。 如果减量后患者不能耐受本药，应停用本药，直至停用强效CYP3A4抑制剂或结束抑制剂治疗。停用强效抑制剂后，在增加本药剂量前应留出约1周的药物洗脱期。 在成人慢性髓性白血病(CML)患者和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)患者的临床研究中，对于使用推荐起始剂量未获得血液学和细胞遗传学反应的患者，允许将剂量增加至每日1次140mg（慢性期慢性髓性白血病患者），或每日1次180mg（加速期及急变期慢性髓性白血病患者和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者）。 在临床研究中，骨髓抑制通过暂时停药(dose interruption)、减量或停止研究治疗进行管理。建议按以下方式调整剂量。 成人中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整 慢性期慢性髓性白血病(chronic phase CML)：以每次100mg、每日1次的剂量开始治疗 绝对中性粒细胞计数低于0.5 x 109/L或血小板计数低于50 x 109/L ∙ 暂停本药治疗，直至绝对中性粒细胞计数达到1.0 x 109/L以上且血小板计数达到50 x 109/L以上 ∙ 如果在7天以内恢复，则按起始剂量重新开始本药治疗 ∙ 如果血小板计数低于25 x 109/L，或绝对中性粒细胞计数低于0.5 x 109/L持续超过7天的情况再次发生，则重复第1步；第2次复发时以减量后的每次80mg、每日1次重新开始治疗。第3次复发时，对于新诊断患者，进一步减至每次50mg、每日1次；对于对既往包括伊马替尼在内的治疗耐药或不耐受的患者，停用本药。 加速期(accelerated phase)、急变期(blast phase)慢性髓性白血病及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病：以每次140mg、每日1次的剂量开始治疗 绝对中性粒细胞计数低于0.5 x 109/L或血小板计数低于10 x 109/L ∙ 确认血细胞减少是否与白血病有关（骨髓抽吸或活检）。 ∙ 如果血细胞减少与白血病无关，暂停本药治疗，直至绝对中性粒细胞计数达到1.0 x 109/L以上且血小板计数达到20 x 109/L以上，然后按起始剂量恢复治疗。 ∙ 如果血细胞减少再次发生，重复第1步；第2次复发时以减量后的每次100 mg、每日1次重新开始本药治疗；第3次复发时以每次80mg、每日1次重新开始治疗。 ∙ 如果血细胞减少与白血病有关，将剂量增加至每日1次180mg。 成人Ph+ CML和ALL患者使用本药后出现严重非血液学不良反应时，应暂停治疗，直至该反应消失或改善。之后在适当情况下，可根据反应的症状及复发情况，以降低后的剂量重新开始治疗。

儿童服用量

儿童推荐起始剂量应根据体重确定。本品每日口服1次，可与食物同服或空腹服用。根据体重变化，每3个月或必要时更频繁地重新计算剂量。 儿童患者本品每日推荐起始剂量 体重低于10kg时不推荐使用。 体重≥10kg且<20kg：每日剂量40mg 体重≥20kg且<30kg：每日剂量60mg 体重≥30kg且<45kg：每日剂量70mg 体重≥45kg：每日剂量100mg Ph+ ALL儿童患者应于诱导化疗第15天或之前开始使用本品。 对于接受推荐起始剂量治疗后未获得血液学或细胞遗传学反应的儿童CML患者，建议按以下方式增加剂量。 儿童CML患者的剂量递增（片剂，每日最大剂量） 40mg起始剂量：递增至50mg 60mg起始剂量：递增至70mg 70mg起始剂量：递增至90mg 100mg起始剂量：递增至120mg 儿童Ph+ ALL患者将本品与化疗联用时，不建议增加本品剂量。 儿童慢性期CML患者发生中性粒细胞减少症和血小板减少症时的剂量调整（片剂，每日最大剂量） 40mg初始剂量：20mg第1阶段减量：**第2阶段减量 60mg初始剂量：40mg第1阶段减量：20mg第2阶段减量 70mg初始剂量：60mg第1阶段减量：50mg第2阶段减量 100mg初始剂量：80mg第1阶段减量：70mg第2阶段减量 1.如果血细胞减少症持续3周以上，应确认其是否与白血病有关（骨髓穿刺或活检）。 2.如果血细胞减少症与白血病无关，应暂停本品，直至ANC*≥1.0× 109/L且血小板≥75× 109/L，然后以起始剂量或减量后的剂量恢复给药。 3.如果血细胞减少症复发，应重复进行骨髓穿刺/活检，并以减量后的剂量恢复本品治疗。 *ANC：绝对中性粒细胞计数 **无更低剂量的片剂 儿童慢性期CML患者在完全血液学反应（CHR）期间，若3级或以上中性粒细胞减少症或血小板减少症复发，应暂停本品，之后可减量恢复给药。必要时，可针对中度血细胞减少症及疾病反应暂时减量。 儿童ALL患者如果因中性粒细胞减少症或血小板减少症导致下一治疗周期延迟超过14日，应暂停本品，并在下一治疗周期开始时以相同剂量恢复给药。如果中性粒细胞减少症或血小板减少症持续存在，且下一治疗周期又延迟7日，则应进行骨髓检查，以评估细胞密度（cellularity）和原始细胞（blast）百分比。如果骨髓细胞密度低于10%，应暂停本品治疗，直至绝对中性粒细胞计数超过500/μL(0.5 x 109/L)，恢复治疗时可按常规剂量给药。如果骨髓细胞密度超过10%，可考虑恢复本品治疗。 儿童Ph+ CML患者使用本品后发生严重非血液学不良反应时，应暂停治疗，直至该反应消退或改善。之后在适当情况下，可根据反应的症状及复发情况减量恢复治疗。 儿童Ph+ ALL患者发生2级非血液学毒性时，剂量调整如下。除肝功能检查异常外，发生3级或以上非血液学不良反应时，应中断治疗；待不良反应缓解至1级或以下后，应减量恢复给药。直接胆红素升高至正常上限（ULN）的5倍以上时，应暂停治疗，直至数值恢复至基线水平或低于1级。如果AST/ALT升高至ULN的15倍以上，应暂停治疗，直至数值恢复至基线水平或低于1级。若上述肝功能检查异常复发，再次给予本品后不良反应复发时，应降低本品剂量。 儿童患者发生非血液学不良反应时的剂量调整（片剂，每日最大剂量） 40mg初始剂量：20mg第1阶段减量：**第2阶段减量 60mg初始剂量：40mg第1阶段减量：20mg第2阶段减量 70mg初始剂量：60mg第1阶段减量：50mg第2阶段减量 100mg初始剂量：80mg第1阶段减量：70mg第2阶段减量 1.发生2级非血液学毒性时，如果尽管进行了对症治疗仍未恢复，可考虑暂停本品。待不良反应恢复至1级或以下后，以起始剂量恢复给药。不良反应复发时，以减量后的剂量恢复给药。 2.发生3级非血液学毒性时，应暂停本品，直至恢复至1级或以下，然后减量恢复给药。 3.直接胆红素升高超过正常上限的5倍，或AST/ALT升高超过正常上限的15倍时，应暂停本品，直至恢复至低于1级，然后以起始剂量恢复给药。不良反应复发时，以减量后的剂量恢复给药。 **无更低剂量的片剂

该药在怀孕期间使用可能对胎儿造成严重损害，因此怀孕女性不应服用。在服用期间，具有怀孕可能性的女性应避免怀孕，并使用适当的避孕措施。 对该药成分过敏的患者或有遗传性乳糖不耐症的患者不可服用。 服用抑制血小板功能药物或抗凝剂的患者在使用该药时出血风险可能增加，因此应格外小心。 该药可能延长与心跳相关的QT间期，因此在低钾血症或低镁血症患者、先天性QT延长综合征患者、正在服用心律失常药物的患者中应特别谨慎给药。 肝功能受损的患者在服用该药时其代谢可能受到影响，因此在使用时应更加谨慎。 该药可能导致肺动脉高压等严重副作用，因此在治疗前和治疗期间需检查心肺功能，并在出现症状时及时咨询医生。 乙型肝炎病毒携带者在服用该药前必须进行检测，并在治疗过程中定期监测感染活动情况。 该药可引起骨髓功能抑制，可能出现贫血、血小板减少、白细胞减少等情况，因此应定期进行血液检查，如发现异常可能需要调整剂量或暂时停药。 可能会出现体液潴留，如出现浮肿或呼吸困难等症状，应立即告知医疗人员，并在必要时接受适当治疗。 如出现严重皮肤反应，应立即停药并咨询医疗人员。 此药与其他药物的相互作用较多，特别是正在服用在肝脏代谢的药物或抗酸剂、抗凝剂等时，务必告知医生或药师。 老年人在服用此药时可能更频繁出现疲劳、呼吸困难、心功能异常等副作用，因此需仔细观察。 过量服用可能导致严重的骨髓抑制和出血，因此必须严格遵守规定剂量，若过量服用应立即就医。 该药应在室温（15~30℃）下保存，破损或碎片的片剂可能对皮肤造成风险，使用时最好戴上手套。孕妇应注意避免接触破损的片剂。

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应将该药存放在密闭容器中以防止空气或潮湿影响。适宜的保存温度为15至30度之间的阴凉处。

外观

白色至灰白色的双凸形三角形薄膜包衣片

包装单位

30片/PTP