昂塞特龙注射剂(西林瓶)(盐酸昂丹司琼水合物)

成人剂量

1. 细胞毒性化疗或放射治疗引起的恶心和呕吐 1) 成人 癌症治疗时的致吐性因化疗药物的给药剂量、合用药物及放射治疗的种类而异。可根据需要选择口服、静脉注射或肌肉注射给药，按昂丹司琼计，每日剂量为8∼32mg。 (1) 致吐性相对较弱的化疗药物及放射治疗 ① 在化疗或放射治疗前，按昂丹司琼计，将8mg缓慢静脉注射(至少30秒)或肌肉注射；也可在治疗前1∼2小时口服8mg，并在12小时后口服8mg。 ② 为预防迟发性呕吐，治疗后最多5天内，每次口服8mg，每日2次。 (2) 使用致吐性较强的化疗药物(例如：大剂量顺铂)时 ① 在化疗前，按昂丹司琼计，将8mg缓慢静脉注射(至少30秒)或肌肉注射，并每隔4小时追加静脉注射(至少30秒)或肌肉注射8mg，共2次；或者以每小时1mg的速度持续静脉滴注，最长24小时。 ② 另一种方法是，按昂丹司琼计，将16mg用50∼100mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，在化疗前滴注静脉注射至少15分钟。 ③ QT间期延长的风险随剂量增加而升高，因此单次给药剂量不得超过16mg(仅适用于注射剂)。 ④ 化疗前缓慢静脉注射地塞米松磷酸钠20mg，可增强本品的疗效(仅适用于注射剂)。 ⑤ 化疗前1~2小时，可同时口服地塞米松磷酸钠12mg及单次最高剂量为24mg的昂丹司琼(仅适用于口服制剂)。 ⑥ 为预防迟发性呕吐，治疗后最多5天内，每次口服8mg，每日2次。 3) 老年人 ⦁口服给药：按照成人推荐剂量给药。 ⦁静脉注射：65岁~74岁的患者按照成人推荐剂量给药。静脉注射时，所有剂量均应以50∼100mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，并滴注静脉注射至少15分钟。 75岁及以上患者的首次静脉注射剂量不得超过8mg。静脉注射时，所有剂量均应以50∼100mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，并滴注静脉注射至少15分钟。 4) 肾功能损害患者 无需特别调整用法用量。 5) 肝功能损害患者 中度至重度肝功能损害患者本品清除率显著降低，血清半衰期明显延长，因此每日剂量不得超过8mg。 2. 术后恶心和呕吐 1) 成人 (1) 预防术后恶心和呕吐 ① 麻醉诱导前1小时口服16mg，单次给药。 ② 麻醉诱导时缓慢静脉注射或肌肉注射4mg，单次给药。 (2) 治疗术后发生的恶心和呕吐 缓慢静脉注射或肌肉注射4mg，单次给药。 3) 老年人 65岁及以上老年人的使用经验有限，但接受化疗患者的耐受性良好。 4) 肾功能损害患者 无需特别调整用法用量。 5) 肝功能损害患者 中度至重度肝功能损害患者本品清除率显著降低，血清半衰期明显延长，因此每日剂量不得超过8mg。 6) 斯巴丁/异喹胍代谢障碍患者 斯巴丁/异喹胍代谢障碍患者本品的消除半衰期没有变化。此类患者重复使用本品时，药物暴露量与一般人群无差异，因此无需调整每日剂量、给药次数或给药途径。

儿童剂量

1. 细胞毒性化疗或放射治疗引起的恶心和呕吐 2) 儿童(6个月以上) 给药剂量可根据体表面积或体重计算。 根据体重计算的剂量，其每日总剂量高于根据体表面积计算的剂量。 昂丹司琼盐酸盐(水合物)注射液应使用5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或其他可配伍注射液稀释，并滴注静脉注射至少15分钟。儿童临床试验中，昂丹司琼以25~50mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，并滴注静脉注射至少15分钟。 (1) 化疗前，按昂丹司琼计，静脉注射5mg/㎡(体表面积)。口服给药在静脉注射后12小时进行，最多可持续5天。(表1) 表1. 按体表面积计算的给药剂量(6个月以上) < 0.6 ㎡：第1天(甲、乙)静脉注射5mg/㎡，12小时后口服2mg；第2~6天(乙)每次口服2mg，每12小时1次 ≥ 0.6 ㎡, 1.2㎡ ≤：第1天(甲、乙)静脉注射5mg/㎡，12小时后口服4mg；第2~6天(乙)每次口服4mg，每12小时1次 > 1.2㎡：第1天(甲、乙)静脉注射5mg/㎡或8mg，12小时后口服8mg；第2~6天(乙)每次口服8mg，每12小时1次 *甲：静脉注射剂量不得超过8mg。 乙：每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 (2) 另一种方法是，化疗前按昂丹司琼计静脉注射0.15 mg/kg。之后可每隔4小时静脉注射1次，共2次。口服给药在静脉注射后12小时进行，最多可持续5天。(表2) 表2. 按体重计算的给药剂量(6个月以上) ≤ 10 kg：第1天(甲、乙)每次静脉注射0.15 mg/kg，每隔4小时1次，最多3次；第2~6天(乙)每次口服2mg，每12小时1次 > 10 kg：第1天(甲、乙)每次静脉注射0.15 mg/kg，每隔4小时1次，最多3次；第2~6天(乙)每次口服4mg，每12小时1次 *甲：静脉注射剂量不得超过8mg。 乙：每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 (3) 静脉注射剂量不得超过8mg。每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 (4) 尚无预防致吐性化疗药物引起的迟发性或持续性恶心和呕吐的对照临床试验资料。尚无放射治疗引起的恶心和呕吐的儿童对照临床试验资料。 2. 术后恶心和呕吐 2) 儿童(2岁以上) (1) 预防术后恶心和呕吐 麻醉诱导前、麻醉诱导时或麻醉诱导后，缓慢静脉注射0.1mg/kg，单次剂量最高4mg。 (2) 治疗术后发生的恶心和呕吐 缓慢静脉注射0.1mg/kg，单次剂量最高4mg。 (3) 关于预防和治疗2岁以下儿童术后恶心和呕吐的资料不足。 (4) 尚未开展口服昂丹司琼用于预防和治疗术后恶心和呕吐的临床试验，因此建议缓慢静脉注射(至少30秒)。

本药在打开注射容器时可能混入玻璃碎片，因此在给特别是儿童或老年人使用时需小心切割容器。 对该药物过敏的患者或同时使用特定药物的患者可能会出现严重的副作用，因此应该避免联合使用。 曾对类似药物有过敏反应的患者在使用本药时也需谨慎，并需仔细观察是否出现呼吸问题或其他过敏反应。 本药可能会减缓肠道运动，因而有肠梗阻症状的患者在使用后必须密切观察其状态。 对肝功能严重减弱的患者应谨慎使用，本药可能会影响心脏电活动，因此心脏病患者或有电解质失衡的患者也需要小心。 与其他相关的选择性血清素药物同时使用可能会导致称为血清素综合症的严重副作用，因此服用这些药物的患者应与医务人员进行咨询。 接受本药物治疗的儿童或接受具有肝毒性的抗癌治疗的患者必须仔细监测其肝功能状态。 本药可能引发各种副作用，包括头痛、嗜睡、头晕、消化不良、心悸、血压升高、ST段抑制、胸痛、心律失常、低血压、心动过缓、肝功能检查项目（AST、ALT、LDH、γ-ALT、总胆红素等）的暂时升高、暂时视力障碍（视线模糊等）、暂时性视觉丧失、不自主运动、热感等，若出现异常症状，需立即通知并接受适当的治疗。 据说本药对驾驶或机械操作的影响较小，但因个体差异，需保持警惕。 本药可能与多种药物发生相互作用，若有在服用其他药物，请一定告知医务人员。 怀孕期间或哺乳期的女性不推荐使用本药，因为其安全性尚未确立，如在哺乳期建议暂停哺乳。 若过量服用，可能出现视力障碍、严重便秘、低血压等症状，若有疑虑，应立即前往医院接受适当的治疗。 本药只使用一次，剩余药液须丢弃，并且在与其他药物混合时也只使用指定的溶液和容器。 存放时应避光，放在儿童触及不到的安全地方，并避免转移到其他容器中。

皮疹，瘙痒，过敏性休克，头痛，头重感，嗜睡，红眼，头部和腹部温感，氨基转移酶暂时升高，头晕，眼球运动痉挛，肌肉张力异常反应，运动障碍，癫痫发作，腹泻，便秘，心悸，血压升高，ST段压低，胸痛，心律不齐，低血压，缓脉，QTc延长，肝功能检查数值暂时升高，视力障碍，视力丧失，毒性皮疹，毒性表皮坏死松解症，不自主运动，热感，全身疲惫，打嗝，出汗，血管疼痛，注射部位局部过敏反应，潮红，荨麻疹，瘙痒，视觉障碍，严重便秘，低血压，血管迷走神经异常迹象，暂时性二度房室传导阻滞

本药对光敏感，因此应保存在不透光的容器中。此外，为保持药物效果，重要的是保存在30度以下的凉爽地方。

外观

装在棕色瓶中的无色透明液体

包装单位

2mL/瓶x1, 2mL/瓶x10 4mL/瓶x1, 4mL/瓶x10