安保来缓释胶囊0.5毫克(他克莫司水合物)

成人服用量

1. 肾移植 成人：通常初始剂量为他克莫司 0.20 ∼ 0.30 mg/kg体重，每日1次，于早晨口服，之后逐渐减量。维持剂量应参考 ‘推荐最低血药浓度’，根据症状适当增减。 2. 肝移植 成人：通常初始剂量为他克莫司 0.10 ∼ 0.20 mg/kg体重，每日1次，于早晨口服，之后逐渐减量。维持剂量应参考 ‘推荐最低血药浓度’，根据症状适当增减。 肾移植及肝移植的一般注意事项 上述初始剂量仅供参考。本品的给药应基于对各患者血药浓度的测定，以及对排斥反应和耐受性的临床评估 （参见下文‘推荐最低血药浓度’）。如出现明确的排斥反应临床症状，应考虑调整免疫抑制剂治疗方案。 给药方法 建议每日1次于早晨服用本品。本品从泡罩包装中取出后应立即服用。应指导患者不要吞服干燥剂。 胶囊应与液体（最好是水）一同吞服。 通常，为了达到最大吸收，本品应在空腹状态下服用，或于餐前1小时或餐后2 ∼ 3小时服用。未能服用的早晨剂量应尽可能在当天 补服。次日早晨不得服用2倍剂量。 推荐剂量-从他克莫司普通制剂转换为本品 对于一直每日2次服用他克莫司普通制剂（普乐可复胶囊）的移植患者，若转换为每日1次服用本品，应按1 : 1(mg : mg)转换每日总剂量。本品应于早晨服用。转换后的2周内应测定他克莫司最低血药浓度，并在必要时调整给药剂量，以维持相似的 全身暴露量。 特殊患者群的剂量调整 1) 肝功能损害患者 为使最低血药浓度维持在推荐目标范围内，重度肝功能损害患者可降低剂量。 2) 肾功能损害患者 由于他克莫司的药代动力学不受肾功能影响，因此无需调整剂量。但鉴于他克莫司可能具有肾毒性，建议仔细监测肾功能（包括连续测定血清肌酐浓度、计算肌酐清除率、监测尿量）。 3) 性别 没有证据表明，为达到相似的最低血药浓度，男性和女性需要使用不同剂量。 4) 老年患者 没有证据表明老年患者需要调整剂量。 肾移植及肝移植的推荐最低血药浓度（全血谷浓度） 有多种免疫分析方法可用于监测他克莫司全血浓度，以优化给药剂量。比较已发表文献中的血药浓度与实际临床测得的血药浓度时， 必须基于对所采用分析方法的详细了解。近年来，临床实践中使用免疫分析方法监测全血浓度。 他克莫司最低血药浓度(C24)与全身暴露量(AUC0-24)之间的相关性，在本品和他克莫司普通制剂这两种剂型中相似。 应持续监测他克莫司最低血药浓度。本品的最低血药浓度应在下一次给药前即刻（前一次给药后约 24小时）测定。 建议在移植后的最初2周内频繁测定最低血药浓度，此后在维持期定期监测。从他克莫司普通制剂转换为 本品、调整给药剂量、改变免疫抑制治疗，以及与可能影响他克莫司全血浓度的药物合用时，应监测最低血药浓度（参见‘相互作用’）。血药浓度的测定频次应根据临床需要确定。由于他克莫司清除率低，调整给药剂量后，血药浓度可能需要数日才会发生变化。 临床试验分析结果显示，大多数患者在他克莫司最低血药浓度维持在20 ng/mL以下时，可获得成功的治疗结果。 解释血药浓度时应考虑患者的临床状况。 一般而言，临床实践中移植后早期的最低血药浓度为：肝移植患者5 ∼ 20 ng/mL，肾移植及心脏移植患者10 ∼ 20 ng/mL。此后维持期内，肝移植、肾移植及心脏移植患者的最低血药浓度为5 ∼ 15 ng/mL。

本药物为免疫抑制剂，可能会降低机体对感染的抵抗力。因此在使用时需在具有丰富免疫抑制剂使用经验的专科医生的指导下进行，并且患者需定期接受检查和医疗人员的观察。本药物可能会影响肾功能，因此需要频繁进行肾功能检查，如肾功能恶化，可能需要调整剂量或暂时停药。此外，服用期间可能会出现高钾血症、高血压、高血糖等代谢异常，因此需定期监测血压、血糖和血液钾水平。神经系统副作用包括头痛、震颤、癫痫等，严重时可能出现脑病症状，出现症状时应立即告知医疗人员。本药物与其他免疫抑制剂合用可能增加恶性肿瘤发生的风险，因此需谨慎。特别是本药物与环孢素不得同时使用，合用时肾毒性可能加重。与保钾利尿剂合用时，高钾血症风险增加，因此应避免合用。妊娠期间可能对胎儿产生影响，仅在必要时使用，并且孕妇需仔细管理血糖和血压。在服用本药物期间，感染风险升高，因此如出现感染症状应立即告知医疗人员。此外，本药物可能会引起视力变化或神经系统症状，若出现异常症状应迅速就医，寻求眼科或神经科医生的诊治。老年人或肝、肾功能低下患者需要调整剂量和定期检查。服用时建议在饭前1小时或饭后2至3小时空腹状态下用足量水服用，注意吞服时不咀嚼或咽下包装材料。最后，本药物与多种药物可能发生相互作用，因此如正在服用其他药物，务必告知医疗人员。

对感染的敏感性增加，淋巴瘤发生的可能性，肾毒性，急性肾损伤，血清肌酐增加，高钾血症，尿素排出减少，高尿酸血症，慢性肾损伤，震颤，头痛，运动功能变化，精神状态变化，感觉功能变化，抽搐，昏迷，精神错乱，后头脑病症候群（PRES），发热，淋巴增生性疾病，恶性肿瘤，BK病毒相关肾病，JC病毒相关PML，CMV感染，移植后糖尿病，纯红细胞无生成症，胃肠道穿孔，QT间期延长，Torsades de Pointes，血栓性微血管病，心肌损伤，心衰，室性和上心房性心律失常，心肌梗死，心绞痛，心包积液，泛血细胞减少症，血小板减少性紫癜，无颗粒细胞增多症，溶血性贫血，肠梗阻，细菌感染，病毒感染，真菌感染，原虫感染，可逆性后头脑病症候群，全身抽搐，意识障碍，错乱，语言障碍，视觉障碍，半身不遂，脑梗塞，脑出血，癫痫性肺炎，糖尿病恶化，高血糖，胰腺炎，皮肤黏膜综合征（史蒂文斯-约翰逊综合征），呼吸困难，急性呼吸窘迫综合征，尿量减少，多尿，频尿，尿潴留，尿糖，低镁血症，酸中毒，高胆固醇血症，高磷血症，低磷血症，高甘油三酯血症，高氯血症，高钙血症，低钙血症，低钠血症，低钾血症，心动过速，心悸，血压升高，血压降低，心动过缓，运动失调，幻觉，感觉异常，焦虑，谵妄，失眠，麻木，眼震，四肢强直，麻痹，嗜睡，昏迷，意识混乱，局部感觉丧失，胡言乱语，抑郁症，兴奋，睡眠障碍，躁动，担忧，混乱，侥幸症，侥幸感，梦，异常思维，反射消失，情绪不稳，紧张过度，协调失调，间歇性肌肉痉挛神经症，神经障碍，精神病，思维障碍，健忘，脑病，出血性脑卒中，单肢瘫痪，神经压迫，神经质，神经痛，弛缓性瘫痪，四肢不完全瘫痪，偏侧失调，失语症，视觉障碍，弱视，耳鸣，白内障，目眩，听力下降，耳痛，中耳炎，胆管炎，胆汁淤积性黄疸，消化不良，放屁，胃肠道出血，γ-GTP增加，肝炎，食欲增加，黄疸，肝损伤，口腔念珠菌感染，吞咽困难，食道炎，胃炎，肠梗阻，肝功能检测异常，直肠障碍，口腔炎，十二指肠炎，胃肠内气积，胃食道炎，胃肠道障碍，肉芽肿性肝炎，溃疡性食道炎，胰腺假性囊肿，胸痛，异常ECG，出血，低血压，心绞痛，重度血管性静脉炎，直立性低血压，外周血管障碍，心律失常，心房颤动，缓慢脉搏，心脏颤抖，心脏功能失常，心率增加，晕厥，血栓形成，血管扩张，血尿，肾衰竭，膀胱炎，排尿困难，肾积水，肾小管坏死，夜间排尿症，高脓尿，毒性肾病，急性肾功能丧失，蛋白尿，BK肾病，膀胱痉挛，尿量减少，急迫性尿失禁，贫血，血小板数量增加或减少，白细胞减少，白细胞增多，淋巴细胞减少，瘙痒，脱发，红斑，皮疹，肾小管坏死，肥厚型心肌病，男性乳房发育，血管扩张，磷酸盐血中浓度减少，胸膜积液，腹水，哮喘，发热，体重下降，灼热感，全身倦怠，月经过多，肌肉痛，关节痛，味觉异常，再生不良性贫血，脑梗塞，结肠炎，毒性表皮坏死松解症，青光眼，酮症，眼球震颤，躁狂，脑膜炎，脊髓病，血栓性静脉炎，血栓形成，血管炎，咽喉异物感，疼痛，眼部疼痛，发红，出汗过多，口渴，体温变化，视神经病，发热性中性粒细胞减少症

本药物应保存在阻挡光线的密闭容器中，避免潮湿。贮存温度应在1度至30度之间的室温。

外观

上半部分为亮黄色的硬胶囊，内含白色粉末，下半部分为橙色

包装单位

50胶囊（10胶囊/PTP X 5）/盒