枢复宁注射剂(盐酸昂丹司琼水合物)

成人剂量

1. 细胞毒性化疗或放射治疗引起的恶心和呕吐 1) 成人 癌症治疗的致吐性因化疗药物剂量、合用药物及放射治疗类型而异。可根据情况选择口服、静脉注射或肌肉注射给药，昂丹司琼每日剂量为8∼32mg。 (1) 致吐性相对较低的化疗药物及放射治疗 ① 化疗或放射治疗前，将昂丹司琼8mg缓慢静脉注射（至少30秒）或肌肉注射。 ② 为预防迟发性呕吐，治疗后最多5天内，每次8mg，每日2次口服。 (2) 使用致吐性强的化疗药物（例如高剂量顺铂）时 ① 化疗前，将昂丹司琼8mg缓慢静脉注射（至少30秒）或肌肉注射，并每隔4小时再追加2次8mg，缓慢静脉注射（至少30秒）或肌肉注射；或者以每小时1mg的速度持续静脉滴注，最长24小时。 ② 另一种方法是将昂丹司琼16mg用50∼100mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，在化疗前滴注静脉注射至少15分钟。 ③ QT间期延长风险随剂量增加而升高，因此单次剂量不得超过16mg。 ④ 化疗前缓慢静脉注射地塞米松磷酸钠20mg，可增强本品疗效。 ⑤ 为预防迟发性呕吐，治疗后最多5天内，每次8mg，每日2次口服。 3) 老年人 65岁~74岁患者遵循成人推荐剂量。静脉注射时，所有剂量均须用50∼100mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，并在至少15分钟内静脉滴注。 75岁以上患者的首次静脉注射剂量不得超过8mg。静脉注射时，所有剂量均须用50∼100mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，并在至少15分钟内静脉滴注。 4) 肾功能损害患者 无需特别调整用法用量。 5) 肝功能损害患者 中度至重度肝功能损害患者本品清除率显著降低，血清半衰期明显延长，因此每日剂量不得超过8mg。 2. 术后恶心和呕吐 1) 成人 (1) 预防术后恶心和呕吐 麻醉诱导时缓慢静脉注射或肌肉注射一次4mg。 (2) 治疗术后发生的恶心和呕吐 缓慢静脉注射或肌肉注射一次4mg。 3) 老年人 65岁以上老年人的使用经验有限，但接受化疗患者的耐受性良好。 4) 肾功能损害患者 无需特别调整用法用量。 5) 肝功能损害患者 中度至重度肝功能损害患者本品清除率显著降低，血清半衰期明显延长，因此每日剂量不得超过8mg。 6) 斯巴替因/异喹胍代谢障碍患者 斯巴替因/异喹胍代谢障碍患者本品的消除半衰期没有变化。此类患者重复使用本品时，药物暴露量与一般人群无差异，因此无需调整每日剂量、给药次数或给药途径。

儿童剂量

1. 细胞毒性化疗或放射治疗引起的恶心和呕吐 2) 儿童（6个月以上） 剂量可根据体表面积或体重计算。 按体重计算的剂量，其每日总剂量高于按体表面积计算的剂量。 佐菲兰注射液应使用5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或其他可配伍注射液稀释，并在至少15分钟内静脉滴注。儿童临床试验中，昂丹司琼用25~50mL生理盐水注射液或其他可配伍注射液稀释，并在至少15分钟内静脉滴注。 (1) 化疗前静脉注射昂丹司琼5mg/㎡（体表面积）。口服给药于静脉注射12小时后进行，最多可持续5天。（表1） 表1. 按体表面积计算的剂量（6个月以上） < 0.6 ㎡ — 第一天：静脉注射5mg/㎡，12小时后口服2mg；第2~6天：每次2mg，每12小时口服一次；a：静脉注射剂量不得超过8mg。b：每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 ≥ 0.6 ㎡, 1.2㎡ ≤ — 第一天：静脉注射5mg/㎡，12小时后口服4mg；第2~6天：每次4mg，每12小时口服一次；a：静脉注射剂量不得超过8mg。b：每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 > 1.2㎡ — 第一天：静脉注射5mg/㎡或8mg，12小时后口服8mg；第2~6天：每次8mg，每12小时口服一次；a：静脉注射剂量不得超过8mg。b：每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 (2) 另一种方法是在化疗前静脉注射昂丹司琼0.15 mg/kg。之后可每隔4小时静脉注射一次，共2次。口服给药于静脉注射12小时后进行，最多可持续5天。（表2） 表2. 按体重计算的剂量（6个月以上） ≤ 10 kg — 第一天：每次0.15 mg/kg，每4小时静脉注射一次，最多3次；第2~6天：每次2mg，每12小时口服一次；a：静脉注射剂量不得超过8mg。b：每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 > 10 kg — 第一天：每次0.15 mg/kg，每4小时静脉注射一次，最多3次；第2~6天：每次4mg，每12小时口服一次；a：静脉注射剂量不得超过8mg。b：每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 (3) 静脉注射剂量不得超过8mg。每日总剂量不得超过成人剂量32mg。 (4) 尚无关于预防致吐性化疗药物引起的迟发性或持续性恶心和呕吐的对照临床试验资料。尚无关于放射治疗引起的恶心和呕吐的对照儿童临床试验资料。 2. 术后恶心和呕吐 2) 儿童（2岁以上） (1) 预防术后恶心和呕吐 麻醉诱导前、诱导时或诱导后，缓慢静脉注射一次0.1mg/kg，最高4mg。 (2) 治疗术后发生的恶心和呕吐 缓慢静脉注射一次0.1mg/kg，最高4mg。 (3) 关于2岁以下儿童预防和治疗术后恶心和呕吐的资料不足。 (4) 尚未开展口服昂丹司琼用于预防和治疗术后恶心和呕吐的临床试验，因此建议缓慢静脉注射（至少30秒）。

本药以注射剂形式提供，使用时需小心切割玻璃安瓿。如有玻璃碎片混入，可能会引发副作用，特别是在给儿童或老年人使用时更加需要注意。 有本药成分过敏反应的人不应使用。此外，与某些药物如阿莫尔啡盐酸盐联合使用可能导致严重低血压和意识丧失，因此这两种药物不应同时使用。 有类似药物过敏反应史的患者在使用本药时也需小心，一旦出现呼吸问题或过敏反应症状及时治疗。 此药可能延迟肠道运动，因此对于有肠梗阻症状的患者要谨慎使用。肝功能严重受损的患者也需注意使用本药。 本药可能延长心脏电信号的QT间期，因此，对于心脏疾病或电解质不平衡的患者，在用药前需仔细检查状况并进行密切观察。 此外，本药与其他具有血清素作用的药物联合使用可能导致严重副作用称为血清素综合症，因此在联合使用时需仔细观察患者的状况。 使用本药预防手术后恶心及呕吐时，需要仔细观察，因为出血可能会被掩盖。 儿科患者使用本药时也可能出现与成人相似的副作用，因此也需注意。 副作用可能包括过敏反应、头痛、眩晕、腹泻或便秘、心悸、低血压、肝功能异常、暂时性视力障碍、皮肤皮疹等。 在怀孕期间特别是前三个月使用本药可能对胎儿构成风险，因此应尽量避免使用，怀孕可能性女性在使用前务必确认是否怀孕。 哺乳期女性应注意本药可能通过母乳传递，因此建议停止哺乳。 如果过量使用，可能会出现视力障碍、严重便秘、低血压等症状，应立即寻求医疗帮助。 在与其他药物混合使用时需谨慎，仅应与推荐的注射液混合使用。 存放时应避免阳光直射，放置在儿童不能触及的地方，避免转移到其他容器中。

皮疹、瘙痒、过敏性休克、头痛、头重、嗜睡、眼结膜充血、头部和腹部的温感、氨基转移酶的暂时无症状升高、头晕、眼球运动发作、肌肉紧张异常反应、运动异常、癫痫发作、腹泻、便秘、心悸、高血压、胸痛、不规则心跳、低血压、心动过缓、QTc 延长、肝功能检测项目的暂时无症状升高、暂时性的视力障碍、暂时性的视力丧失、毒性皮疹、毒性表皮坏死症、非自主运动、热感、全身疲乏、打嗝、多汗、血管痛、注射部位局部过敏反应、心肌缺血、视觉障碍、严重便秘、暂时性 2 级房室传导阻滞、血管迷走神经异常的迹象

本药应存放在避免空气或光线暴露的密封容器中，最好放置在30度以下的阴凉处。 这样存放可以保持药效长久。

外观

无色透明液体装在无色透明的玻璃安瓿中的注射剂

包装单位

10安瓿/箱[(2毫升/安瓿) x 10], 8安瓿/箱[(4毫升/安瓿) x 8]