他克罗贝尔胶囊0.25毫克(他克莫司水合物)

成人服用量

肾移植中的排斥反应抑制 通常，初始阶段成人口服他克莫司，每次0.10~0.15mg/kg，每日2次，之后逐渐减量。维持剂量参考“推荐最低血药浓度”，根据症状适当增减。 肝移植中的排斥反应抑制 通常，初始阶段成人口服他克莫司，每次0.05~0.10mg/kg，每日2次，之后逐渐减量。维持剂量参考“推荐最低血药浓度”，根据症状适当增减。 肾移植、肝移植的一般注意事项 上述初始剂量仅供参考。本品的给药主要基于对各患者血药浓度的测定以及对排斥反应和耐受性的临床评估（参见下文“推荐最低血药浓度”）。如果出现明确的排斥反应临床症状，应考虑调整免疫抑制治疗方案。 肾移植、肝移植的推荐最低血药浓度（全血谷浓度） 为优化他克莫司给药剂量，可采用多种免疫分析方法（immuno assay）监测他克莫司全血浓度（whole blood level），其中包括半自动微粒子酶免疫分析法（MEIA）。将已发表文献中的血药浓度与临床实际测得的血药浓度进行比较时，必须充分了解所采用的分析方法。近年来，临床上使用免疫分析方法监测全血浓度。 应持续监测他克莫司最低血药浓度。口服本品时，应在下一次给药前（即上次给药后约12小时）测定他克莫司最低血药浓度。 血药浓度的测定频率应根据临床需要确定。由于他克莫司清除率低，调整给药剂量后，血药浓度可能需要数日才会发生变化。 移植后初期应大约每周监测2次，维持期应定期监测。调整给药剂量、更改免疫抑制治疗，以及与可能影响他克莫司全血浓度的药物合用时，应监测最低血药浓度（参见“相互作用”）。 根据临床试验分析结果，大多数患者的他克莫司最低血药浓度维持在20ng/mL以下时，可获得成功的治疗结果。 解释血药浓度时，应考虑患者的临床状况。 推荐最低血药浓度：临床上，移植后初期的最低血药浓度为肝移植患者5~20ng/mL、肾移植患者10~20ng/mL。此后维持期肝移植及肾移植患者的最低血药浓度为5-15ng/mL。 骨髓移植：预防骨髓移植后的移植物排斥反应和移植物抗宿主病（graft versus-host disease） 通常，从移植前1日开始，口服他克莫司，每次0.06mg/kg，每日2次。移植初期口服他克莫司，每次0.06mg/kg，每日2次，之后逐渐减量。此外，如在移植物抗宿主病发生后开始使用本药，通常口服他克莫司，每次0.15mg/kg，每日2次。此外，应根据症状适当增减剂量。由于本制剂口服后的吸收不稳定，且个体间存在差异，为防止血药浓度过高时发生不良反应，以及血药浓度过低时出现排斥反应和移植物抗宿主病，应根据患者情况测定血药浓度，并参考最低血药浓度（谷浓度）调整剂量。尤其在移植后或开始给药后，应频繁测定血药浓度。此外，最低血药浓度超过20ng/mL的时间较长时，不良反应容易复发，应予以注意。 慢性类风湿关节炎 通常，成人于晚餐后口服他克莫司3mg，每日1次。出现不良反应的患者需要定期监测。老年患者通常于晚餐后口服1.5mg，每日1次，可根据症状增至3mg。 狼疮性肾炎 通常，成人于晚餐后口服他克莫司3mg，每日1次。 临床试验中，若开始给药后12周时疗效不足，且判断安全性无问题，则给予本品4 mg/日，连续4周以确认安全性，之后增至5 mg/日；如出现不良反应，则根据患者状况适当减量，每次减0.5 mg或1 mg。此外，狼疮性肾炎取得充分疗效后，应将本品减至能够维持该疗效的剂量。 重症肌无力 成人于每日1次餐后口服他克莫司3mg。

儿童服用量

肾移植排斥反应的抑制：儿童口服，每次0.15mg/kg，每日2次。 肝移植排斥反应的抑制：儿童口服，每次0.15mg/kg，每日2次。

本药会抑制免疫系统，使感染易发，同时可能增加淋巴瘤等恶性肿瘤发生的风险。 使用本药的患者需要在经验丰富的医生的严格观察下，并需在合适的医疗设施中进行。 可能影响肾功能，因此有肾功能障碍或可能出现肾毒性的患者需定期进行肾功能检查。 可能导致血钾水平升高，故与保钾利尿剂合用时应避免，并应定期检测血钾浓度。 可能出现神经系统副作用，如震颤、头痛、抽搐、昏迷、精神错乱等，若出现这些症状，应立即咨询医生。 本药可能引发或加重高血压和糖尿病，因此需定期监测血压和血糖水平。 妊娠期间可能对胎儿有害，因此有怀孕可能的女性应采取适当的避孕措施，且对怀孕妇女需谨慎使用。 本药有可能与多种药物发生相互作用，若正在服用其他药物，必须告知医生或药师。 服用期间感染风险增加，如出现感染症状，应立即告知医务人员。 服用本药期间需定期进行血液检查及其他必要检查，以确认是否有不良反应发生。 服用时不受餐食影响，需在一定时间内服用，出现副作用时应立即咨询医生。 本药在儿童和老年人中使用时更需谨慎，剂量的调整和状态的观察是必需的。

细菌感染的敏感性增加，淋巴瘤发生可能性，肾功能障碍，血清肌酐增加，高钾血症，尿素排出减少，高尿酸血症，进行性肾功能障碍，蛋白尿，震颤，头痛，运动功能变化，精神状态变化，感官功能变化，痉挛，昏迷，精神错乱，后头部脑病综合症（PRES），头痛，精神状态变化，癫痫发作，视力障碍，高血压，淋巴瘤，恶性肿瘤，BK病毒相关肾病，JC病毒相关进行性多灶性白质脑病（PML），CMV感染，胰岛素依赖性移植后糖尿病（PTDM），高血糖，心肌障碍，心功能下降，心腔扩大，心室壁肥厚，心衰竭，室性心律失常，房性心律失常，心肌梗死，心绞痛，心包积液，QT延长，Torsades de pointes，急性肾衰竭，肾综合症，血栓性微血管病，溶血性尿毒综合症，血栓性血小板减少性紫癜，全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，纯红细胞无生成症（PRCA），无粒细胞增多症，溶血性贫血，肠梗阻，细菌感染，病毒感染，真菌感染，原虫感染，发热，淋巴结肿大，全身痉挛，意识障碍，混乱，语言障碍，半身不遂，脑梗塞，脑出血，癫痫性肺炎，糖尿病恶化，胰腺炎，皮肤粘膜症候群（史蒂文斯-约翰逊综合症），呼吸困难，急性呼吸窘迫综合症，重症肌无力危机，血压升高，水肿，心动过速，心悸，血压下降，心动过缓，运动协调障碍，幻觉，失眠，麻木，眼震，四肢僵硬，麻痹，嗜睡，意识混浊，局部感觉丧失，说胡话，抑郁症，兴奋，胸痛，腹部胀满感，肠道运动障碍，食欲减退，腹泻，腹痛，胃溃疡，十二指肠溃疡，结肠炎，口腔炎，恶心，呕吐，黑色便，出血，胃肠道穿孔，淀粉酶升高，肝功能异常（AST，ALT，ALP，LDH，γ-GTP升高），黄疸，贫血，血小板增多或减少，白细胞减少症，白细胞增多症，淋巴细胞减少症，瘙痒，脱发，红斑，皮疹，肾小管坏死，心肌肥厚，男性乳腺发育，血管扩张，磷酸盐血中浓度降低，胸腔积液，腹水，哮喘，体重下降，灼热感，全身乏力，月经过多，肌肉疼痛，关节痛，味觉异常，再生障碍性贫血，脑梗塞，毒性表皮坏死松解（里尔综合症），青光眼，酮症，眼球震颤，躁狂，脑膜炎，巨细胞病毒感染，血栓性静脉炎，血栓形成，血管炎，喉咙异物感，疼痛，眼痛，发红，出汗过多，口渴，体温变化，视神经病，发热性中性粒细胞减少症，震颤，腹泻，高血压，恶心，头痛，肾功能障碍，失眠，感觉异常，头晕，消化不良，胸痛，血尿，尿路感染，水肿，频尿，关节痛，咳嗽增加，皮疹，瘙痒，睡眠障碍，情绪波动，担忧，混乱，抑郁，丧失感，梦，异常思想，嗜睡，反射消失，情绪不稳，紧张过度，协调障碍，肝性肌肉痉挛神经症，神经障碍，精神病，思维障碍，健忘，脑病，出血性脑卒中，单肢偏瘫，神经压迫，神经质，神经痛，弛缓性麻痹，四肢不完全麻痹，感觉障碍，失语，视力障碍，弱视，耳鸣，白内障，眩光，听力下降，耳痛，中耳炎，胆管炎，胆汁淤积性黄疸，胃肠出血，肝炎，食欲增加，肝损伤，口服念珠菌感染，吞咽困难，胃炎，肠梗阻，肝功能检查异常，直肠障碍，十二指肠炎，胃肠内气体潴留，胃食管炎，肉芽肿性肝炎，溃疡性食管炎，胰腺假囊肿，胸痛，异常ECG，出血，低血压，心绞痛，重度血管性静脉炎，直立性低血压，外周血管障碍，心律不齐，心房颤动，脉搏缓慢，心脏颤动，心肺功能衰竭，心功能丧失，心率增加，晕厥，血栓形成，血管扩张，血尿，膀胱炎，排尿困难，肾积水，脓尿，中毒性肾病，急性肾功能丧失，蛋白尿，BK肾病，膀胱痉挛，尿量减少，急迫性尿失禁，尿失禁，尿潴留，阴道炎，酸中毒，碱性磷酸酶升高，碱中毒，胆红素血症，愈合不良，高脂血症，高磷血症，高尿酸血症，低钙血症，低钠血症，低蛋白血症，AST升高，ALT升高，碳酸氢盐减少，脱水，高血糖症，低血糖症，乳酸脱氢酶升高，体重增加，水肿，痛风，高钙血症，高胆固醇血症，外周水肿，库欣综合症，凝血障碍，斑点出血，低色素性贫血，白细胞减少症，血小板减少，红细胞增多，凝血酶原减少，血浆铁减少，红细胞压积增高，血红蛋白异常，白细胞增多，关节疾病，疼痛性肌肉痉挛，运动减少，哮喘，支气管炎，肺病，肺水肿，咽炎，肺炎，呼吸障碍，鼻炎，鼻窦炎，声音变化，气胸，打嗝，肺功能下降，脱发，单纯疱疹，多毛，皮肤病，出汗，痤疮，真菌性皮肤炎，皮肤变色，皮肤溃疡，脱屑性皮肤炎，带状疱疹，良性皮肤肿瘤，腹部膨大，脓疱，寒战，疝气，腹膜炎，光敏反应，过敏反应，细胞炎，流感样综合症，脓毒症，意外损伤，背痛，软组织炎，跌倒，感觉异常，无法忍受温度，溃疡，胸灼痛，心窝不适，视网膜病，心脏骤停，腰痛，声音沙哑，感冒

本药对空气和湿气敏感，因此必须储存在密闭容器中。最佳保存温度为1度至30度之间，以保持药物的效果和安全性。

外观

上部为白色或淡白色，内含有白色或淡白色粉末的硬胶囊

包装单位

50胶囊（10胶囊/PTP×5）