メチソロン錠（メチルプレドニゾロン）

成人用量

初期投与量は、特定の疾患の症状に応じて、メチルプレドニゾロンとして1日4mgから48mgまで幅があります。一般に、重症でない状態では低用量で十分ですが、特定の患者では初期高用量が必要となる場合もあります。初期用量は、満足のいく反応が得られるまで維持または調整する必要があります。妥当な期間を経ても満足のいく臨床結果が得られない場合は、投与を中止し、他の適切な治療に切り替えてください。用量は、治療するさまざまな疾患および患者の反応性に応じて個別に決定する必要があります。適切な反応が得られた後は、適切な臨床反応を維持できる最小用量になるまで、適切な間隔で初期用量を減量し、適切な維持用量を決定してください。用量については継続的なモニタリングが必要です。疾患の寛解または悪化、患者個々の薬物反応性、治療対象疾患の症状とは直接関係のないストレス環境への曝露による患者への影響がある場合は、用量調節が必要となることがあります。後者の場合、患者の状態に応じて、満足できる期間にわたり用量を増量する必要がある場合があります。 長期治療後に薬剤を中止する際は、徐々に減量することが望まれます。 多発性硬化症の急性増悪の治療には、1週間、プレドニゾロン200mgを毎日投与した後、1カ月間、隔日でプレドニゾロン80mgを投与する方法が有効です（メチルプレドニゾロン4mgはプレドニゾロン5mgに相当します）。 隔日療法とは、2日間のうち1日の朝に1日量の2倍を投与する方法です。この方法の目的は、長期間の薬物投与が必要な患者においてコルチコイドの効果を高め、下垂体・副腎抑制、クッシング様状態（Cushingoid state）、コルチコイド離脱症状、小児の成長抑制などの副作用を最小限に抑えることです。この治療計画の理論は、次の2つの重要な前提に基づいています。 1) コルチコイドの抗炎症作用および治療効果は、その物理的な存在および代謝作用よりも持続し、 2) 隔日の朝にコルチコイドを服用することで、コルチコイドを投与しない日に、視床下部・下垂体・副腎（Hypothalamus-pituitary-adrenal : HPA）活性がほぼ正常に回復する。HPAの生理機能を簡単にまとめると、この理論的解釈の理解に役立ちます。遊離コルチゾールは主に視床下部を介して作用するため、遊離コルチゾールの低下は下垂体を刺激して副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の産生を増加させる一方、遊離コルチゾールの上昇はACTH分泌を抑制します。通常、HPA系は24時間の活動リズムを示します。血清ACTH値は午後10時の低値から午前6時に最高値まで上昇します。ACTH値の上昇は副腎皮質の活動を刺激し、午前2-8時の間に血漿コルチゾール値を最高値まで上昇させます。このコルチゾールの上昇はACTH産生を減少させ、したがって副腎皮質での合成も低下させます。その結果、血漿コルチコイド値は日中に徐々に低下し、真夜中には最低値となります。HPAの24時間リズムの軸はクッシング病（Cushing's disease）では消失します。この疾患は、求心性の脂肪分布を伴う肥満、容易にあざができる薄い皮膚、筋力低下および筋萎縮、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗鬆症、電解質不均衡などを特徴とする副腎皮質機能亢進症です。同様の副腎皮質機能亢進症（Hyperadrenocorticoism）の臨床症状は、典型的には、薬剤としてのコルチコイドを長期にわたって1日数回に分けて投与する治療中にも現れることがあります。これが現れた場合、夜間のコルチコイド値の上昇が維持されることによる日内リズムの乱れが、コルチコイドの副作用の発現に重要な役割を果たしている可能性があります。 短期間であっても、持続的に上昇した血漿濃度から離れることは、副作用の予防に役立つ場合があります。一般的な薬理学的用量のコルチコイド療法では、副腎皮質によるコルチゾール産生の抑制とともに、ACTH産生も抑制されます。正常なHPA活性に回復するまでの時間は、用量および治療期間によって異なります。この期間中、患者はあらゆるストレス環境に敏感になります。朝1回の服用は、プレドニゾロン（10mg）を1日4回、6時間ごとに服用する場合と比べて、副腎抑制がかなり少ないものの、薬理学的用量を使用した場合には、副腎活性に対する軽度の抑制作用が翌日まで続くという証拠があります。さらに、コルチコイドを単回投与した場合でも、副腎皮質の抑制が2日またはそれ以上続くことが示されています。メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含む他のコルチコイドは短時間作用型（1回投与で1¼から1½日間、副腎皮質抑制が認められる）とみなされており、したがって隔日療法が望まれます。 隔日療法を行う際には、次の点に留意してください。 1) コルチコイド療法の基本原則および適応を適用してください。ADTの利点を理由に、コルチコイドを無分別に使用してはなりません。 2) ADTは、長期のコルチコイド薬物治療が望まれる患者に、基本的に計画されるべき治療法です。 3) コルチコイド療法の適応となる軽症疾患では、ADTを初期から使用することもできます。より重篤な疾患では、疾患進行を初期に抑制するため、通常、高用量を1日に分けて投与する方法が必要になります。初期の抑制用量は、満足のいく臨床反応が得られるまで継続する必要があります。多くのアレルギー性疾患および膠原病では、通常4日から10日間です。 特に隔日療法を継続して行うことを意図する場合は、初期の抑制用量を可能な限り短期間にとどめることが重要です。いったん病状がコントロールされた後は、次の2つの方法が可能です。 ① ADTに切り替え、隔日に投与するコルチコイドの量を徐々に減らす。 ② 疾患進行の制御に応じて、可能な限り早くコルチコイドの1日用量を最小有効量まで減らした後、隔日投与スケジュールに変更する。理論上は①の方法がより望ましいです。 4) ADTの利点を考慮すると、長期間、コルチコイドを毎日服用してきた患者（例えば関節リウマチ）には、この治療法が望まれます。こうした患者では、すでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADT療法を確立することが難しく、常に成功するとは限りません。しかし、変更を定期的に試みることが推奨されます。困難がある場合は、単に1日量の2倍を投与するよりも、隔日に3倍、さらには4倍を投与することが望ましいです。再び患者の状態がコントロールされたら、この用量を最小限に減らすことを試みてください。 5) 上述のように、副腎機能を長期間抑制するコルチコイドは、隔日療法には推奨されません（例えばデキサメタゾン、ベタメタゾン）。 6) 副腎皮質の活性は午前2時から8時に最大となり、午後4時から午前0時に最低となります。活性が最大となる時間帯（午前）に投与すると、外因性コルチコイドによる副腎皮質活性の抑制が最も少なくなります。 7) ADTを使用する場合も、あらゆる治療環境と同様に、患者ごとに個別化された適切な治療を行うことが重要です。すべての患者において症状を完全にコントロールすることは不可能です。ADTの利点を説明することは、コルチコイドを投与しない日の後半に現れる可能性がある症状の不安定さを、患者が理解し、耐えられるようにするのに役立ちます。必要に応じて、この期間中に他の対症療法を追加または増量することができます。 8) 疾患の進行中に急性増悪が現れた場合、コントロールのために、コルチコイドの用量を1日数回に分けた完全抑制用量に戻す必要がある場合があります。いったんコントロールされた後は、確立された隔日療法を再度試みることができます。 9) 多くのコルチコイド療法の副作用はADTによって最小限に抑えられる可能性がありますが、あらゆる治療環境と同様に、医師はコルチコイド治療を検討する患者一人ひとりについて、治療の有益性と危険性の比率を慎重に考慮しなければなりません。

この薬は特定の患者には使用してはいけません。例えば、この薬またはその成分にアレルギーがある患者、感染症があるが適切な抗菌薬がない場合、単純ヘルペスや帯状疱疹、水痘患者、生ワクチンを接種中の患者、そして乳糖不耐症や特定の遺伝的代謝異常がある患者はこの薬を服用してはいけません。 また、緑内障、結核、角膜炎、白内障、電解質異常、高血圧、血栓症、最近手術を受けた患者、心疾患、消化性潰瘍、精神障害、骨粗鬆症などの様々な疾患がある患者はこの薬を慎重に使用する必要があります。このような場合には、医師の判断のもとで必要な状況でのみ投与し、副作用の発生可能性を注意深く観察する必要があります。 この薬は浮腫、高血圧、筋力低下、骨粗鬆症、消化器問題、皮膚の変化、精神神経症状、内分泌異常、眼の疾患など様々な副作用を引き起こす可能性があります。したがって服用中はこれらの症状が現れているか注意深く確認し、異常があれば直ちに医療従事者に通知すべきです。 長期使用する場合には副腎機能の低下が生じる可能性があるため、突然服用を中止せず、徐々に用量を減らす必要があります。また、感染のリスクが高くなる可能性があるため、感染予防に特に注意を払う必要がありますし、水痘や麻疹といった感染に曝露されないよう心がけるべきです。 この薬は他の薬物との相互作用の可能性があるため、服用中の他の薬物がある場合は必ず医療従事者に通知し、併用時には用量の調整や副作用のモニタリングが必要です。 妊娠中または授乳中の女性は胎児または新生児に影響を与える可能性があるため、この薬の投与は慎重に決定し、授乳は中断することが推奨されます。 小児または高齢者には成長抑制や副作用発生のリスクが高いため、最小限の用量で慎重に投与し、定期的な観察が必要です。 最後に、この薬を服用する間は健康状態を定期的にチェックし、医師の指示に従って服用する必要があります。

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この薬は空気や湿気に敏感である可能性があるため、必ず密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の室温を維持するのが良いでしょう。このように保管することで薬の効果を安全に維持できます。

外形

白色の楕円形錠剤

包装単位

30錠/瓶、300錠/瓶、500錠/瓶