メチロン錠4mg（メチルプレドニゾロン）

成人使用量

1. 初期投与量は、特定の疾患の症状に応じて、メチルプレドニゾロンとして1日4mgから48mgまでの範囲で設定できます。一般に、重症でない状態では低用量で十分ですが、特別な患者では初期に高用量が必要となることもあります。初期用量は、満足できる反応が得られるまで維持または調整してください。妥当な期間を経ても満足できる臨床効果が得られない場合は、投与を中止し、他の適切な治療に切り替えてください。用量は、治療するさまざまな疾患および患者の反応性に応じて個別に決定する必要があります。適切な反応が得られた後は、適切な臨床反応を維持できる最小用量に達するまで、適切な間隔で初期用量を減量し、適切な維持用量を決定してください。用量については継続的なモニタリングが必要です。疾患の軽快または悪化、患者ごとの薬剤反応性、治療対象疾患の症状とは直接関係のないストレス環境への曝露による患者への影響がある場合は、用量調整が必要となることがあります。後者の場合、患者の状態に応じて、満足できる状態を保つために一定期間、用量を増加する必要があることがあります。 長期治療後に本剤を中止する場合は、徐々に減量することが望まれます。 2. 多発性硬化症（Multiple sclerosis） 多発性硬化症の急性増悪の治療には、1週間、プレドニゾロン200mgを毎日投与した後、1か月間、プレドニゾロン80mgを隔日投与する方法が有効です（メチルプレドニゾロン4mgはプレドニゾロン5mgに相当します）。 3. ADT（Alternate Day Therapy：隔日療法） 隔日療法とは、2日のうち1日の朝に、1日用量の2倍を投与する方法です。この方法の目的は、長期の薬物治療を必要とする患者において、コルチコイドの効果を高めるとともに、下垂体－副腎抑制、クッシング様状態（Cushingoid state）、コルチコイド離脱症状、小児の成長抑制などの副作用を最小限に抑えることです。この治療計画の理論は、次の2つの重要な前提に基づいています。 1）コルチコイドの抗炎症作用および治療効果は、薬剤の物理的な存在および代謝作用よりも長く持続する。 2）コルチコイドを隔日の朝に服用すると、コルチコイドを投与しない日には、ほぼ正常な視床下部－下垂体－副腎（Hypothalamus-pituitary-adrenal：HPA）系の活性が回復する。HPA系の生理機能を簡単にまとめると、この理論的解釈の理解に役立ちます。遊離コルチゾールは主に視床下部を介して作用するため、遊離コルチゾールが低下すると下垂体が刺激され、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の産生が増加します。一方、遊離コルチゾールが上昇するとACTHの分泌が抑制されます。正常なHPA系は24時間の活動リズムを示します。血清ACTH値は午後10時の低値から上昇し、午前6時に最高値となります。ACTHの上昇は副腎皮質の活動を刺激し、午前2-8時に血漿コルチゾール値を最高値まで上昇させます。このコルチゾールの上昇はACTHの産生を減少させ、したがって副腎皮質での合成も低下させます。その結果、血漿コルチコイド値は1日を通して徐々に低下し、夜半には最低値となります。HPA系の24時間リズムは、クッシング病（Cushing's disease）では消失します。この疾患は、中心性の脂肪分布を伴う肥満、あざができやすい薄い皮膚、筋力低下および筋萎縮、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗鬆症、電解質不均衡などを特徴とする副腎皮質機能亢進症です。同様の副腎皮質機能亢進症（Hyperadrenocorticoism）の臨床症状は、コルチコイドを1日数回に分けて長期投与する治療中にも典型的に現れることがあります。このような症状が現れた場合、夜間にコルチコイド値が高い状態が維持されることによる日内リズムの乱れが、コルチコイドの副作用の発現に重要な役割を果たしていると考えられます。 短期間であっても、血漿中濃度が持続的に上昇した状態を避けることは、副作用の予防に役立つ可能性があります。通常の薬理学的用量でコルチコイドを投与すると、副腎皮質によるコルチゾール産生の抑制に伴い、ACTHの産生も抑制されます。正常なHPA系の活動に回復するまでの時間は、用量および治療期間によって異なります。この期間中、患者はあらゆるストレス環境に敏感になります。プレドニゾロン（10mg）を朝に1回服用する場合は、6時間ごとに1日4回に分けて服用する場合より、副腎抑制がかなり軽度であるものの、薬理学的用量を使用した場合には、副腎活動に対する軽度の抑制作用が翌日まで続くことを示す証拠があります。さらに、コルチコイドを1回投与しただけでも、副腎皮質の抑制が2日またはそれ以上続くことが確認されています。メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含む他のコルチコイドは短時間作用型（1回投与で1¼から1½日間、副腎皮質抑制が認められる）とみなされており、したがって隔日療法が望まれます。 隔日療法を行う際は、次の点に留意してください。 1）コルチコイド療法の基本原則および適応を適用してください。ADTの利点を理由に、コルチコイドを無分別に使用してはなりません。 2）ADTは、長期のコルチコイド薬物治療を必要とする患者に、基本的に計画されるべき治療法です。 3）コルチコイド療法の適応となる比較的軽症の疾患では、ADTを初期から使用することもできます。より重症の疾患では、疾患の進行を初期に抑制するため、通常、1日数回に分けて高用量を投与する方法が必要となります。初期の抑制用量は、満足できる臨床反応が得られるまで継続してください。多くのアレルギー性疾患および膠原病では、通常4日から10日間です。 特に隔日療法を継続する予定がある場合は、初期の抑制用量を可能な限り短期間にとどめることが重要です。いったんコントロールが得られた後は、次の2つの方法があります。 ① ADTに切り替え、隔日に投与するコルチコイドの量を徐々に減らす。 ② 疾患の進行をコントロールできる範囲で、できるだけ早くコルチコイドの1日用量を最小有効量まで減らした後、隔日投与のスケジュールに変更する。理論上は①の方法がより望ましいです。 4）ADTの利点を考慮すると、長期間にわたり毎日コルチコイドを服用してきた患者にも、この治療法が望まれます（例：関節リウマチ）。これらの患者では、すでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADTを確立することが難しい場合があり、必ずしも成功するとは限りません。しかし、変更を定期的に試みることが推奨されます。変更が難しい場合は、毎日用量の2倍を投与するだけでなく、隔日に3倍、さらには4倍を投与することが望ましいです。患者の状態が再びコントロールされたら、これらの用量を最小限に減らすよう試みてください。 5）前述のとおり、一部のコルチコイドは副腎機能を長期間抑制するため、隔日療法には推奨されません（例：デキサメタゾン、ベタメタゾン）。 6）副腎皮質の活動は午前2時から8時に最大となり、午後4時から午前0時に最小となります。活動が最大となる時間帯（午前）に投与すると、外因性コルチコイドによる副腎皮質活動の抑制が最も少なくなります。 7）ADTの使用においても、他のあらゆる治療環境と同様に、患者ごとに個別化された適切な治療を行うことが重要です。すべての患者で症状を完全にコントロールすることは不可能です。ADTの利点について説明することで、コルチコイドを投与しない日の後半に現れる可能性のある不安定な症状を患者が理解し、耐えられるように役立ちます。必要に応じて、この期間中に他の対症療法を追加または増量できます。 8）疾患の経過中に急性増悪が現れた場合、コントロールのためにコルチコイドの用量を1日数回に分けた完全抑制用量に戻す必要があることがあります。いったんコントロールされた後は、確立された隔日療法を再度試みることができます。 9）コルチコイド療法の副作用の多くはADTにより最小限に抑えられる可能性がありますが、他のあらゆる治療と同様に、医師はコルチコイド治療を検討する患者ごとに、治療の利益とリスクの比率を慎重に考慮する必要があります。

この薬は特定の患者に投与してはいけません。たとえば、この薬にアレルギーがある患者や感染症を持つ患者、単純ヘルペスや帯状疱疹、水痘の患者、そして生ワクチンを投与中の人はこの薬を使用してはいけません。 また、乳糖不耐症や特定の遺伝性疾患がある人がこの薬を服用すると危険です。 この薬を使用する際は、緑内障、結核、白内障、電解質異常、高血圧、血栓症、最近手術を受けた患者など、特定の疾患または状態がある患者に慎重に投与する必要があります。 糖尿病や骨粗鬆症、腎不全、心不全、甲状腺機能低下症、てんかん、高齢者なども注意が必要です。 この薬を使用中には、むくみ、高血圧、筋力低下、骨粗鬆症、消化器系の問題、皮膚の変化、精神神経症状、内分泌異常、目の関連問題が発生する可能性があるため、症状をよく観察する必要があります。 長期間使用する場合、急に中止することは危険であるため、徐々に減量すべきであり、ストレスのある状況では投与量を一時的に増やすべきです。 この薬は免疫機能を抑制するため、感染のリスクを高める可能性があるため、感染予防に特に注意が必要です。 他の薬剤との相互作用が多いため、併用時は医師や薬剤師に相談し、特に心臓関連の薬、抗生物質、抗凝固薬、利尿剤などと一緒に使用する際には注意が必要です。 妊娠中は胎児に影響を与える可能性があるため、必要な場合にのみ使用し、授乳中は投与を中止するのが望ましいです。 小児は成長遅延などの副作用がある可能性があるため、最小限の用量で慎重に使用する必要があり、高齢者も副作用のリスクが高いため観察が必要です。 この薬を服用する間は、ワクチン接種や皮膚テストなどにも注意が必要で、異常な症状が現れた場合は直ちに医療機関に相談するべきです。

浮腫、ナトリウム貯留、カリウム喪失、体液貯留、低カリウム性アルカローシス、うっ血性心不全、高血圧、筋無力症、大腿骨および上腕骨端の無菌性壊死、ステロイド性筋症、筋肉実質の喪失、腸骨の病理学的骨折、骨粗鬆症、脊椎圧迫骨折、関節痛、腱断裂、ALT増加、AST増加、ALP増加、悪心、口渇、嘔吐、腹痛、食欲不振、食欲亢進、消化性潰瘍、腹部膨満感、膵炎、潰瘍性食道炎、下痢、創傷治癒遅延、顔面紅潮、薄く柔らかい皮膚、発汗異常、点状出血、斑状出血、皮膚反応抑制、紫斑、にきび、多毛、脱毛、色素沈着、乳頭浮腫、頭蓋内圧上昇、痙攣、めまい、頭痛、不眠、幸福感、うつ病、クッシング症候群、月経異常、小児成長抑制、潜在性糖尿病症状、続発性副腎機能不全、下垂体無反応、耐糖能減少、インスリンまたは経口血糖降下薬要求量増加、副腎皮質刺激ホルモン分泌抑制、眼圧亢進、緑内障、後嚢下白内障、目の二次感染、中心性漿液性脈絡膜網膜症、網膜障害、眼球突出、窒素平衡、免疫系障害、アレルギー反応、ショック、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、過敏症反応

この薬は空気や湿気に触れないように密閉された容器に保管し、室温で1度から30度の間で保管する必要があります。 このように保管すれば、薬の効果がよく保持され、安全に使用できます。

外形

白色の楕円形錠剤

包装単位

30錠/瓶, 500錠/瓶