メチル錠（メチルプレドニゾロン）

成人用量

1. 初期投与量は、特定の疾患の症状に応じて、メチルプレドニゾロンとして1日4mgから48mgまで幅があります。一般に、重症でない状態では低用量で十分ですが、特定の患者では初期に高用量が必要となる場合もあります。初期用量は、十分な反応が得られるまで維持または調整してください。妥当な期間投与しても十分な臨床効果が得られない場合は、投与を中止し、他の適切な治療に切り替えてください。用量は、治療対象となるさまざまな疾患と患者の反応性に応じて個別に決定する必要があります。適切な反応が得られた後は、適切な臨床反応を維持できる最小用量に達するまで、適切な間隔で初期用量を減量し、維持用量を決定してください。用量については継続的なモニタリングが必要です。疾患の軽快または悪化、患者個々の薬剤に対する反応性、治療対象疾患の症状とは直接関係のないストレスを伴う環境への曝露による患者への影響などは、用量調整が必要となる状況に含まれます。後者の場合、患者の状態に応じて、満足できる期間にわたり用量を増量する必要がある場合があります。 長期間の治療後に薬剤を中止する際は、徐々に減量することが望まれます。 2. 多発性硬化症（Multiple sclerosis） 多発性硬化症の急性増悪の治療には、1週間、プレドニゾロン200mgを毎日投与した後、1か月間、隔日でプレドニゾロン80mgを投与する方法が有効です（メチルプレドニゾロン4mgはプレドニゾロン5mgに相当します）。 3. ADT（Alternate Day Therapy：隔日療法） 隔日療法とは、2日間のうち1日の朝に、1日用量の2倍を投与する方法です。この方法の目的は、長期間の薬物治療が必要な患者において、コルチコイドの効果を高めるとともに、下垂体・副腎の抑制、クッシング様状態（Cushingoid state）、コルチコイド離脱症状、小児の成長抑制などの副作用を最小限に抑えることです。この治療計画の理論は、次の2つの重要な前提に基づいています。 1）コルチコイドの抗炎症作用および治療効果は、薬剤の物理的な存在や代謝作用よりも長く持続する。 2）コルチコイドを隔日の朝に服用することで、コルチコイドを投与しない日に、ほぼ正常な視床下部・下垂体・副腎（Hypothalamus-pituitary-adrenal：HPA）系の活動が回復する。HPA系の生理機能を簡単にまとめると、この理論的解釈の理解に役立ちます。遊離コルチゾールは主に視床下部を介して作用するため、遊離コルチゾールの低下は下垂体を刺激し、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の産生を増加させる一方、遊離コルチゾールの上昇はACTHの分泌を抑制します。通常、HPA系は24時間の活動リズムを示します。血清ACTH値は午後10時の低値から午前6時に最高値まで上昇します。ACTHの上昇は副腎皮質の活動を刺激し、午前2-8時に血漿コルチゾールを最高値まで上昇させます。このコルチゾールの上昇はACTHの産生を減少させ、その結果、副腎皮質での合成も低下します。これにより、血漿コルチコイドは日中徐々に低下し、真夜中には最低値となります。HPA系の24時間リズムの軸は、クッシング病（Cushing's disease）では消失します。この疾患は、求心性の脂肪分布を伴う肥満、容易にあざができる薄い皮膚、筋力低下および筋萎縮、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗鬆症、電解質不均衡などを特徴とする副腎皮質機能亢進症の症状を呈します。同様の副腎皮質機能亢進症（Hyperadrenocorticoism）の臨床症状は、コルチコイドを長期間、通常は1日数回に分けて投与する治療中にも典型的に現れることがあります。これが生じる場合、夜間にコルチコイド値が上昇した状態を維持することによる日内リズムの乱れが、コルチコイドの副作用の発現に重要な役割を果たしていると考えられます。 短期間であっても、血漿中濃度が持続的に上昇する状態を避けることは、副作用の予防に役立つ可能性があります。薬理学的用量のコルチコイド療法中は、副腎皮質によるコルチゾール産生の抑制とともに、ACTH産生も抑制されます。正常なHPA系の活動が回復するまでの時間は、用量および治療期間によって異なります。この期間中、患者はあらゆるストレスのある環境に敏感になります。朝1回投与では、プレドニゾロン（10mg）を1日4回、6時間ごとに投与する場合よりも副腎抑制がかなり少ないものの、薬理学的用量を使用した場合には、副腎活動に対する軽度の抑制作用が翌日まで持続するという証拠があります。さらに、コルチコイドを単回投与しただけでも、副腎皮質の抑制が2日またはそれ以上続くことが示されています。メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含む他のコルチコイドは短時間作用型（単回投与で1¼から1½日間、副腎皮質抑制が認められる）とみなされるため、隔日療法が望まれます。 隔日療法を行う際は、以下の点に留意してください。 1）コルチコイド療法の基本原則および適応を適用してください。ADTの利点を理由に、コルチコイドを無分別に使用してはなりません。 2）ADTは、長期間のコルチコイド薬物療法を必要とする患者において、基本的に計画されるべき治療法です。 3）コルチコイド療法の適応となる比較的軽症の疾患では、ADTを初期から使用することがあります。より重篤な疾患では、疾患の初期制御のため、通常、1日量を数回に分けて高用量を投与する方法が必要となります。初期の抑制用量は、満足できる臨床反応が得られるまで継続する必要があります。通常、多くのアレルギー性疾患および膠原病では4日から10日間です。 特に隔日療法を継続的に使用することを意図する場合、初期の抑制用量を可能な限り短期間にとどめることが重要です。いったんコントロールが得られた後は、次の2つの方法があります。 ① ADTに切り替え、隔日に投与するコルチコイド量を徐々に減らす。 ② 疾患の進行をコントロールできる範囲で、可能な限り早くコルチコイドの1日用量を最小有効量まで減量した後、隔日投与に切り替える。理論上は①の方法がより望ましいです。 4）ADTの利点を考慮すると、長期間、毎日コルチコイドを服用してきた患者（例：関節リウマチ）にも、この治療法が望まれます。このような患者では、すでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADTを確立することが難しく、必ずしも成功するとは限りません。しかし、切り替えを定期的に試みることが推奨されます。切り替えが難しい場合は、単に1日用量の2倍を投与するよりも、隔日に3倍、さらには4倍を投与する方法が望まれます。患者の状態が再びコントロールされたら、これらの用量を最小限まで減らすよう試みてください。 5）前述のように、一部のコルチコイドは副腎機能を長期間抑制するため、隔日療法には推奨されません（例：デキサメタゾン、ベタメタゾン）。 6）副腎皮質の活動は午前2時から8時に最大となり、午後4時から午前0時に最小となります。活動が最大となる時間帯（午前）に投与すると、外因性コルチコイドによる副腎皮質活動の抑制は最も少なくなります。 7）ADTの使用にあたっては、あらゆる治療環境と同様に、各患者に個別化された適切な治療を行うことが重要です。すべての患者で症状を完全にコントロールすることはできません。ADTの利点を説明することで、コルチコイドを投与しない日の後半に現れることがある症状の不安定さを、患者が理解し、受け入れやすくなります。必要に応じて、この期間中に他の対症療法を追加または増量できます。 8）疾患の経過中に急性増悪が起きた場合、コントロールのために、コルチコイド用量を1日数回に分けて投与する完全抑制用量に戻す必要がある場合があります。いったんコントロールされた後は、確立された隔日療法を再度試みることができます。 9）コルチコイド療法による多くの副作用はADTによって最小限に抑えられる可能性がありますが、あらゆる治療環境と同様に、医師はコルチコイド治療を検討する各患者について、治療の利益とリスクの比率を慎重に考慮する必要があります。

この薬は特定の患者には投与してはなりません。例えば、この薬またはこの薬の成分にアレルギーがある場合や、適切な抗菌薬がない感染症や全身性真菌感染症がある患者、単純ヘルペスや帯状疱疹、水痘患者には使用すべきではありません。 また、生ワクチンを接種中であるか、乳糖不耐症など遺伝的問題のある患者もこの薬を投与してはいけません。 慎重に投与すべき患者もいます。緑内障、結核性疾患、後房白内障、電解質異常、高血圧、血栓症、最近の腸吻合施術患者などはこの薬使用時に状態が悪化する可能性があるため注意が必要です。 この薬は免疫機能を抑制し感染症を悪化させる可能性があるため、感染症のある患者や糖尿病、骨粗鬆症、腎不全、甲状腺機能低下症、脂肪肝、高齢者にも慎重に使用する必要があります。 副作用としては浮腫、高血圧、筋力低下、骨粗鬆症、消化器問題、皮膚変化、精神神経症状、内分泌系異常、目の異常などが現れる可能性があるため、症状が出た場合はすぐに医療従事者に相談してください。 長期間使用すると副腎機能が低下することがあるため、急に薬を中止せず、徐々に減量する必要があり、手術や感染などのストレス状態では投与量を増やす必要があります。 この薬は他の薬物と相互作用する可能性があるため、服用中の薬があれば必ず知らせなければならず、特に心臓関連薬、抗生物質、利尿剤、血糖降下剤などと一緒に使用する際には注意が必要です。 妊娠中または授乳中の女性は胎児や新生児に影響を与える可能性があるため、必要がある場合にのみ使用し、授乳は中断することが望ましいです。 小児には成長が遅れる可能性があるため、最小の用量を使用し、成長状態を注意深く観察する必要があります。 高齢者は感染、糖尿、骨粗鬆症、高血圧、緑内障などの副作用リスクが高いため、慎重に投与する必要があります。 最後に、この薬を使用中に水痘や麻疹に感染することは非常に危険であるため、過去の病歴や予防接種の有無を確認し、感染予防に細心の注意を払う必要があります。

浮腫、ナトリウム貯留、カリウム喪失、体液貯留、低カリウム性アルカローシス、うっ血性心不全、高血圧、筋力低下、大腿骨および上腕骨末端の無菌性壊死、ステロイド性筋病、筋肉実質の喪失、腸骨の病的骨折、骨粗鬆症、脊椎圧迫骨折、関節痛、腱断裂、ALT上昇、AST上昇、ALP上昇、悪心、口渇、嘔吐、腹痛、食欲不振、食欲亢進、消化性潰瘍、腹部膨満感、膵炎、潰瘍性食道炎、下痢、創傷治癒遅延、顔面紅潮、薄くて柔軟な皮膚、発汗異常、点状出血、斑状出血、皮膚反応抑制、紫斑、ニキビ、多毛、脱毛、色素沈着、乳頭浮腫、頭蓋内圧上昇、けいれん、めまい、頭痛、不眠、幸福感、うつ病、クッシング症候群、生理異常、成長抑制、潜在性糖尿病の症状、副腎機能低下、下垂体反応なし、耐糖能低下、インスリンまたは経口血糖降下薬の要求量増加、副腎皮質刺激ホルモン分泌抑制、眼圧上昇、緑内障、後嚢下白内障、二次感染、網膜障害、眼球突出、負性窒素平衡、免疫系障害、アレルギー反応、ショック、じんま疹、アナフィラキシー反応、過敏反応

この薬は空気や湿気が入らないよう密閉された容器に保管する必要があり、室温の1度から30度の範囲で保管するのが安全です。 こうして保管すれば薬の効果を長持ちさせることができます。

外形

白色の楕円形錠剤

包装単位

30錠/瓶、500錠/瓶