メチルソロン錠4mg(メチルプレドニゾロン)

成人用量

1. 初期用量は、特定の疾患の症状に応じて、メチルプレドニゾロンとして1日4mgから48mgまで幅があります。一般に、軽症の場合は低用量で十分ですが、特別な患者では初期に高用量が必要となることもあります。初期用量は、満足できる反応が得られるまで維持するか、調整してください。妥当な期間を経ても満足できる臨床効果が得られない場合は、投与を中止し、他の適切な治療に切り替えてください。用量は、治療するさまざまな疾患と患者の反応性に応じて個別に決定する必要があります。適切な反応が得られた後は、適切な臨床反応を維持できる最小用量になるまで、適切な間隔で初期用量を減量し、適切な維持用量を決定してください。用量については継続的なモニタリングが必要です。疾患の軽快または悪化、患者個々の薬剤に対する反応性、治療対象疾患の症状とは直接関係のないストレス環境にさらされた場合の患者への影響など、用量調整が必要となる状況があります。後者の場合、患者の状態に応じて、満足できる期間、用量を増量する必要があることがあります。 長期間治療した後に薬剤を中止する場合は、徐々に減量することが望まれます。 2. 多発性硬化症（Multiple sclerosis） 多発性硬化症の急性増悪の治療には、1週間、プレドニゾロン200mgを毎日投与した後、1カ月間、隔日でプレドニゾロン80mgを投与する方法が有効です（メチルプレドニゾロン4mgはプレドニゾロン5mgに相当します）。 3. ADT（Alternate Day Therapy：隔日療法） 隔日療法とは、2日のうち1日の朝に1日用量の2倍を投与する方法です。この療法の目的は、長期間の薬物治療を必要とする患者において、コルチコイドの効果を高め、下垂体・副腎の抑制、クッシング様状態（Cushingoid state）、コルチコイド離脱症状、小児の成長抑制などの副作用を最小限に抑えることです。この治療計画の理論は、次の2つの重要な前提に基づいています。 1) コルチコイドの抗炎症作用および治療効果は、コルチコイドの物理的な存在および代謝作用よりも持続し、 2) 隔日の朝にコルチコイドを服用することで、コルチコイドを投与しない日に、視床下部・下垂体・副腎（Hypothalamus-pituitary-adrenal：HPA）系の活性がほぼ正常に再形成される。 HPA系の生理について簡単にまとめると、この理論的解釈の理解に役立ちます。遊離コルチゾールは主に視床下部を介して作用するため、遊離コルチゾールの低下は下垂体を刺激し、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の産生を増加させます。一方、遊離コルチゾールの上昇はACTHの分泌を抑制します。通常、HPA系は24時間の活動リズムを示します。血清ACTH値は午後10時の最低値から午前6時に最高値まで上昇します。ACTHの上昇は副腎皮質の活性を刺激し、午前2-8時の間に血漿コルチゾール値を最高値まで上昇させます。このコルチゾールの上昇はACTH産生を減少させ、それに伴って副腎皮質での合成も低下します。その結果、血漿コルチコイド値は日中徐々に低下し、真夜中には最低値になります。HPA系の24時間リズムはクッシング病（Cushing's disease）では消失します。この疾患は、求心性の脂肪分布を伴う肥満、容易にあざができる薄い皮膚、筋力低下および筋肉の萎縮、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗鬆症、電解質不均衡などを特徴とする副腎皮質機能亢進症の症状を呈します。同様の副腎皮質機能亢進症（Hyperadrenocorticoism）の臨床症状は、コルチコイドを1日数回に分けて投与する長期薬物療法中にも典型的に現れることがあります。このような症状が現れた場合、夜間にコルチコイド値が上昇した状態を維持することによる日内リズムの乱れが、コルチコイドの副作用の発現に重要な役割を果たしていると考えられます。 短期間であっても、血漿中濃度が持続的に上昇した状態を避けることは、副作用の予防に役立つ可能性があります。典型的な薬理学的用量のコルチコイド療法では、副腎皮質によるコルチゾール産生の抑制とともに、ACTH産生も抑制されます。正常なHPA系の活動に回復するまでの期間は、用量と治療期間によって異なります。この期間中、患者はあらゆるストレス環境に敏感です。朝1回の投与では、プレドニゾロン（10mg）を1日4回、6時間ごとに分けて服用する場合と比べて、副腎抑制はかなり少ないものの、薬理学的用量を使用した場合、副腎の活動に対する軽度の抑制作用が翌日まで続くことを示す証拠があります。さらに、コルチコイドを単回投与した場合でも、副腎皮質の抑制が2日以上続くことがあります。メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含むその他のコルチコイドは短時間作用型（1回の投与で1¼から1½日間、副腎皮質抑制が認められる）とみなされるため、隔日療法が望まれます。 隔日療法を行う際には、次の事項に留意してください。 1) コルチコイド療法の基本原則と適応を適用してください。ADTの利点が、コルチコイドの無分別な使用を促すものであってはなりません。 2) ADTは、長期のコルチコイド薬物治療を必要とする患者に対して、基本的に計画すべき治療技術です。 3) コルチコイド療法の適応となる比較的軽症の疾患では、ADTを初期から使用することもできます。より重篤な疾患では、疾患の進行を初期に抑制するため、通常、1日数回に分けて高用量を投与する治療法が必要となります。初期の抑制用量は、満足できる臨床反応が得られるまで継続してください。多くのアレルギー性疾患および膠原病では、通常4日から10日間です。 特に隔日療法の継続を意図する場合、初期の抑制用量をできるだけ短期間にとどめることが重要です。いったんコントロールが得られたら、次の2つの方法があります。 ① ADTに切り替え、隔日投与するコルチコイドの用量を徐々に減らしていく。 ② 疾患の進行をコントロールできる範囲で、できるだけ早くコルチコイドの1日用量を最小有効量まで減らした後、隔日投与に切り替える。 理論上は①の方法がより望ましいです。 4) ADTの利点を考慮すると、長期間、毎日コルチコイドを服用してきた患者（例えば関節リウマチ）に対して、この治療法が望まれます。このような患者では、すでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADT療法を確立することは難しい場合があり、常に成功するとは限りません。しかし、変更を定期的に試みることが推奨されます。困難な場合は、毎日用量の2倍にするよりも、隔日に3倍、さらには4倍の用量を投与することが望まれます。再び患者の状態がコントロールされたら、この用量を最小限まで減らすことを試みます。 5) 前述のように、副腎機能を長期間抑制するコルチコイドは、隔日療法には推奨されません（例えばデキサメタゾン、ベタメタゾン）。 6) 副腎皮質の活性は午前2時から8時に最大となり、午後4時から午前0時に最低となります。活性が最大となる時間帯（午前）に投与すると、外因性コルチコイドによる副腎皮質活性の抑制が最も少なくなります。 7) ADTの使用にあたっては、あらゆる治療環境と同様に、各患者に個別化された適切な治療を行うことが重要です。すべての患者で症状を完全にコントロールすることは不可能です。ADTの利点について説明することで、コルチコイドを投与しない日の後半に現れることがある不安定な症状を患者が理解し、耐えられるよう助けることができます。必要に応じて、この期間に他の対症療法を追加または増量することができます。 8) 疾患の経過中に急性増悪が生じた場合、コントロールするために、コルチコイドの用量を1日数回に分けた完全抑制用量に戻す必要があることがあります。いったんコントロールされた後は、確立された隔日療法を再度試みることができます。 9) 多くのコルチコイド療法の副作用はADTによって最小限に抑えられる可能性がありますが、あらゆる治療環境と同様に、医師はコルチコイド治療が検討される各患者について、治療の利益とリスクの比率を慎重に考慮しなければなりません。

この薬は特定の患者には使用してはいけません。例えば、この薬またはその成分にアレルギーがある場合や、効果的な抗菌薬がない感染症にかかっている患者には投与してはいけません。また単純ヘルペス、水痘、帯状疱疹の患者や生ワクチンを接種中の患者もこの薬を使用してはいけません。この薬は乳糖を含んでいるため、乳糖不耐症や関連する遺伝性疾患がある患者は服用してはいけません。 この薬は一部の患者には慎重に使用する必要があります。たとえば、緑内障、結核、角膜炎、後嚢白内障、電解質異常、高血圧、血栓症、最近手術を受けた患者、心疾患患者などは特に注意が必要です。また、糖尿病、骨粗鬆症、腎不全、甲状腺機能低下症、脂肪肝、高齢者、てんかん患者などもこの薬を使用する際に状態を細心の注意を払って観察する必要があります。 この薬は様々な副作用を引き起こす可能性があるため、服用中に異常症状が現れた場合はすぐに医療従事者に相談してください。浮腫、血圧の上昇、筋力低下、骨粗鬆症、消化器系問題、皮膚変化、精神神経系異常、内分泌系の変化、眼に関する問題などが報告されています。 長期間この薬を使用する場合は、突然の中止は危険な場合があるため段階的に用量を減少させ、ストレスの状況では服用量を一時的に増やす必要があります。また免疫機能を抑制するため感染のリスクが高くなるため、感染予防に特に注意を払う必要があります。 この薬は他の薬剤と相互作用する可能性があるため、他の薬を服用中であれば必ず医師または薬剤師に知らせてください。特に心臓関連の薬、抗生物質、抗凝固薬、利尿薬、抗けいれん薬などと一緒に使用する際には注意が必要です。 妊娠中または授乳中の女性は、この薬の使用が胎児や新生児に影響を及ぼす可能性があるため、治療の有益性と危険性を慎重に考慮する必要があり、授乳は中止することが望ましいです。 小児の場合、成長遅延等の副作用が現れる可能性があるため、最小用量を使用し成長状態を注意深く観察する必要があります。 高齢者は感染、骨粗鬆症、高血圧、緑内障等の副作用が発生するリスクが高いため、服用時にはさらに慎重な観察が求められます。 最後に、この薬はワクチン効果を減少させる可能性があるため、予防接種計画がある場合は医療従事者と相談する必要があり、皮膚検査時にも注意が必要です。

浮腫、ナトリウム貯留、カリウム喪失、体液貯留、低カリウム性アルカローシス、うっ血性心不全、高血圧、筋無力症、大腿骨および上腕骨端の無菌性壊死、ステロイド筋病、筋肉量の喪失、腸骨の病的骨折、骨粗鬆症、脊椎圧迫骨折、関節痛、腱断裂、ALT増加、AST増加、ALP増加、悪心、口渇、嘔吐、胃痛、食欲不振、食欲亢進、消化性潰瘍、腹部膨満感、膵炎、潰瘍性食道炎、下痢、創傷治癒遅延、顔面紅潮、薄くて柔らかい皮膚、多汗、点状出血、斑状出血、皮膚反応抑制、紫斑、ニキビ、多毛、脱毛、色素沈着、乳頭浮腫、 intracranial pressure 上昇、けいれん、めまい、頭痛、不眠、幸福感、うつ病、クッシング症候群、月経異常、小児の成長抑制、潜在型糖尿病症状、続発性副腎機能不全、下垂体無反応、耐糖能低下、インスリンまたは経口血糖降下薬の要求量増加、副腎皮質刺激ホルモン分泌抑制、眼圧亢進、緑内障、後囊下白内障、眼の二次感染、網膜障害、眼球突出、窒素平衡、免疫系障害、アレルギー反応、ショック、じんましん、アナフィラキシー反応、過敏反応

この薬は空気や湿気にさらされないようしっかりと密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の室温を維持することが望ましいです。

外形

白色の楕円形錠剤

包装単位

30錠/瓶, 500錠/瓶