メチロン錠1ミリグラム（メチルプレドニゾロン）

成人用量

1. 初期投与量は、特定の疾患の症状に応じて、メチルプレドニゾロンとして1日4mgから48mgまで幅がある。一般に、軽度の状態では低用量で十分であるが、特定の患者では初期に高用量が必要となる場合もある。初期用量は、満足できる反応が得られるまで維持または調整する。妥当な期間を経ても満足できる臨床効果が得られない場合は、投与を中止し、他の適切な治療に切り替える。用量は、治療対象となるさまざまな疾患および患者の反応性に応じて個別に決定する必要がある。適切な反応が得られた後は、適切な臨床反応を維持できる最小用量に達するまで、適切な間隔で初期用量を減量し、適切な維持用量を決定する。用量については継続的なモニタリングが必要である。疾患の軽快または悪化、患者ごとの薬物反応性、治療対象疾患の症状とは直接関係のないストレスをもたらす環境に曝露された場合の患者への影響がある場合は、用量調整が必要となることがある。後者の場合、患者の状態に応じて、満足できる期間、用量を増加する必要がある場合がある。 長期治療後に薬剤を中止する際は、徐々に減量することが望ましい。 2. 多発性硬化症（Multiple sclerosis） 多発性硬化症の急性増悪の治療には、プレドニゾロン200mgを1週間毎日投与した後、プレドニゾロン80mgを1か月間隔日投与する方法が有効である（メチルプレドニゾロン4mgはプレドニゾロン5mgに相当する）。 3. ADT（Alternate Day Therapy：隔日療法） 隔日療法とは、2日間のうち1日の朝に、1日用量の2倍を投与する方法である。この方法の目的は、長期にわたる薬物投与が必要な患者において、コルチコイドの効果を高めるとともに、下垂体・副腎の抑制、クッシング様状態（Cushingoid state）、コルチコイド離脱症状、小児の成長抑制などの副作用を最小限に抑えることである。この治療計画の理論は、次の2つの重要な前提に基づいている。 1) コルチコイドの抗炎症作用および治療効果は、物理的な存在および代謝作用よりも長く持続する。 2) コルチコイドを隔日の朝に服用することで、コルチコイドを投与しない日に、ほぼ正常な視床下部・下垂体・副腎（Hypothalamus-pituitary-adrenal：HPA）活性が回復する。 HPAの生理について簡単にまとめると、この理論的解釈の理解に役立つ。遊離コルチゾールは主に視床下部を介して作用するため、遊離コルチゾールの低下は下垂体を刺激して副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の産生を増加させる一方、遊離コルチゾールの上昇はACTH分泌を抑制する。正常なHPA系は、24時間の活動リズムを特徴とする。血清ACTH値は午後10時の低値から午前6時に最高値まで上昇する。ACTH値の上昇は副腎皮質活性を刺激し、午前2-8時の間に血漿コルチゾール値を最高値まで上昇させる。このコルチゾールの上昇はACTH産生を減少させ、したがって副腎皮質の合成も低下させる。その結果、血漿コルチコイド値は日中徐々に低下し、真夜中には最低値となる。HPAの24時間リズムはクッシング病（Cushing's disease）では消失する。この疾患は、中心性の脂肪分布を伴う肥満、容易にあざができる薄い皮膚、筋力低下および筋萎縮、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗鬆症、電解質不均衡などを特徴とする副腎皮質機能亢進症の症状を呈する。同様の副腎皮質機能亢進症（Hyperadrenocorticoism）の臨床症状は、通常、コルチコイドを1日数回に分けて投与する長期薬物療法中にも現れることがある。これが生じる場合、夜間のコルチコイド値上昇が維持されることによる日内リズムの乱れが、コルチコイドの副作用の発現に重要な役割を果たすと考えられる。 短期間であっても、血漿濃度が持続的に上昇した状態を避けることは、副作用の予防に役立つ可能性がある。典型的な薬理学的用量のコルチコイド療法では、副腎皮質によるコルチゾール産生が抑制されるとともに、ACTH産生も抑制される。正常なHPA活性への回復に要する時間は、用量および治療期間によって異なる。この期間中、患者はあらゆるストレスのある環境に敏感になる。朝1回の服用は、プレドニゾロン（10mg）を1日4回、6時間ごとに分けて服用する場合よりも、副腎抑制がかなり少ないとされるが、薬理学的用量を使用した場合、翌日まで副腎活性がわずかに抑制されるという証拠がある。さらに、いずれのコルチコイドも単回投与で、副腎皮質の抑制が2日以上続くことが示されている。メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含む他のコルチコイドは短時間作用型（1回投与で1¼から1½日間、副腎皮質抑制がみられる）とみなされており、したがって隔日療法が望ましい。 隔日療法を行う際は、次の点に留意する。 1) コルチコイド療法の基本原則および適応を適用する。ADTの利点を理由に、コルチコイドを無分別に使用してはならない。 2) ADTは、長期のコルチコイド薬物治療が必要な患者に対して、基本的に計画されるべき治療技術である。 3) コルチコイド療法の適応となる比較的軽度の疾患では、ADTを初期から使用することもできる。より重篤な疾患では、疾患の初期制御のために、高用量を1日数回に分けて投与する方法が通常必要となる。初期の抑制用量は、満足できる臨床反応が得られるまで継続する必要があり、通常、多くのアレルギー性疾患および膠原病では4日から10日間である。 特に隔日療法の継続使用を予定している場合は、初期の抑制用量を可能な限り短期間にとどめることが重要である。いったん疾患が制御された後は、次の2つの方法がある。 ① ADTに切り替え、隔日に投与するコルチコイドの量を徐々に減らす。 ② 疾患の進行を制御できる範囲で、できるだけ早くコルチコイドの1日用量を最小有効量まで減らした後、隔日投与に切り替える。理論上は、①の方法がより望ましい。 4) ADTには利点があるため、長期間にわたってコルチコイドを毎日服用してきた患者にも、この治療法が望ましい（例えば、関節リウマチ）。こうした患者では、すでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADT療法を確立することが難しい場合があり、常に成功するとは限らない。しかし、変更を定期的に試みることが推奨される。困難な場合は、1日用量の2倍とするよりも、隔日に3倍、さらには4倍を投与することが望ましい。再び患者の状態が制御されたら、この用量を最小限まで減らすことを試みる。 5) 前述のとおり、副腎機能を長期間抑制するコルチコイドは、隔日療法には推奨されない（例えば、デキサメタゾン、ベタメタゾン）。 6) 副腎皮質の活性は午前2時から8時に最大となり、午後4時から午前0時に最小となる。活性が最大となる時間帯（午前）に投与すると、外因性コルチコイドによる副腎皮質活性の抑制は最も少なくなる。 7) ADTの使用に際しても、他のすべての治療環境と同様に、各患者に合わせた適切な治療を行うことが重要である。すべての患者で症状を完全に制御することは不可能である。ADTの利点について説明することは、コルチコイドを投与しない日の後半に現れることがある不安定な症状を、患者が理解し、耐えられるようにする助けとなる。必要に応じて、この期間に他の対症療法を追加または増量できる。 8) 疾患の経過中に急性増悪が生じた場合、制御のために、コルチコイドの用量を1日数回に分けて投与する完全抑制用量に戻す必要があることがある。いったん制御された後は、確立された隔日療法を再度試みることができる。 9) 多くのコルチコイド療法の副作用はADTによって最小限に抑えられる可能性があるが、他のすべての治療環境と同様に、医師はコルチコイド治療を検討する各患者について、治療の利益とリスクの比率を慎重に考慮しなければならない。

この薬は特定の患者には使用してはいけません。たとえば、この薬やその成分にアレルギーがある患者、感染症がある患者、そして生ワクチンを接種中の患者はこの薬を服用してはいけません。 また、緑内障、結核、高血圧、血栓症など特定の疾患がある患者はこの薬を使用する際にさらに慎重であるべきです。このような場合、医師と相談し、必要なときにのみ慎重に投与する必要があります。 この薬を服用する際には、浮腫、筋力低下、消化器の問題、皮膚の変化、精神的症状などさまざまな副作用が現れる可能性があるため、症状をよく観察する必要があります。異常症状がある場合は、直ちに医療スタッフに知らせなければなりません。 長期間使用する場合、副腎機能低下が生じる可能性があるため、突然服用を中止せず、徐々に減少させるべきです。手術や感染などのストレスがある状況では服用量を調整する必要があります。 この薬は他の薬剤との相互作用が多いため、他の薬を服用中であれば必ず医師や薬剤師に知らせる必要があります。特に心臓薬、高血圧薬、抗凝固薬、抗生物質などと一緒に使用する際には注意が必要です。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性はこの薬を使用する際、胎児に影響を与える可能性があるため、医師と相談の上、慎重に決定するべきです。また、授乳中の場合は授乳を中止するのが良いでしょう。 小児や高齢者の場合、成長の遅れや副作用のリスクが高いため、最小量で慎重に投与するべきであり、特に長期間使用する場合は定期的な観察が必要です。 最後に、この薬を服用している間、水痘や麻疹などの感染症に曝露しないように注意が必要であり、感染が疑われる場合は直ちに医療スタッフの診察を受けるべきです。

浮腫、ナトリウム貯留、カリウム喪失、体液貯留、低カリウム性アルカローシス、鬱血性心不全、高血圧、筋力低下、上腕骨および大腿骨末端の無菌性壊死、ステロイド性筋病、筋肉量の喪失、腸骨の病的骨折、骨粗しょう症、脊椎圧迫骨折、関節痛、腱断裂、ALT上昇、AST上昇、ALP上昇、吐き気、口渇、嘔吐、腹痛、食欲不振、食欲亢進、消化性潰瘍、腹部膨満感、膵炎、潰瘍性食道炎、下痢、創傷治癒遅延、顔面紅斑、薄くて柔らかい皮膚、発汗異常、点状出血、班状出血、皮膚反応の抑制現象、紫斑、にきび、多毛、脱毛、色素沈着、頭蓋内圧上昇、乳頭浮腫、けいれん、めまい、頭痛、不眠、ダウナー感、うつ病、クッシング症候群、生理異常、小児の成長抑制、潜在性糖尿病症状、続発性副腎機能不全、下垂体無反応、耐糖能低下、インスリンまたは経口血糖降下剤の必要量増加、副腎皮質刺激ホルモン分泌抑制、眼圧上昇、緑内障、後嚢下白内障、カビやウイルスによる眼の二次感染、網膜障害、眼球突出、蛋白質異化作用による負の窒素平衡、免疫系障害、アレルギー反応、ショック、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、過敏反応

この薬は空気と湿気から保護するために密閉容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の室温を維持するのが望ましいです。このように保管することで、薬の効果と安全性を長く保つことができます。

外形

白色の円形錠剤

包装単位

300錠/瓶