グリニブ錠100ミリグラム（イマチニブメシル酸塩）

成人服用量

慢性骨髄性白血病（CML）成人 フィラデルフィア染色体陽性の慢性期慢性骨髄性白血病患者には、1日1回400mgが推奨される。 フィラデルフィア染色体陽性の移行期または急性期（急性転化）の慢性骨髄性白血病患者には、1日1回600mgが推奨される。 以下の場合、重篤な副作用および重篤な白血病非関連性の好中球減少症または血小板減少症がない場合には、慢性期の成人患者では400mgから600mgへの増量、移行期および急性期（急性転化）の成人患者では600mgから800mg（400mgを1日2回投与）への増量を検討できる。 (1) 疾患の進行（いつでも） (2) 治療開始後少なくとも3か月経過しても、十分な血液学的奏効が得られない場合 (3) 治療開始後6-12か月経過しても、細胞遺伝学的奏効が得られない場合 (4) 以前に得られた血液学的奏効または細胞遺伝学的奏効が失われた場合 消化管間質腫瘍（GIST） Kit（CD 117）陽性の切除不能および/または転移性悪性消化管間質腫瘍（GIST）の成人患者には、1日400mgが推奨される。 Kit（CD 117）陽性消化管間質腫瘍の切除手術後に補助療法として本剤を投与される成人患者には、1日400mgが推奨される。 補助療法としての本剤の最適な投与期間は確立されていない。GIST再発リスクの高い患者を対象に、本剤を1年間および3年間投与して比較した臨床試験では、本剤の投与期間として3年間が推奨された。 イマチニブ感受性チロシンキナーゼに関連する疾患 骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患：1日400mgが推奨される。 好酸球増加症候群/慢性好酸球性白血病：1日100mgが推奨される。1日400mgまで増量できる。 再発性または転移性隆起性皮膚線維肉腫：1日800mg（400mgを1日2回服用） 処方された用量は、消化器症状のリスクを最小限に抑えるため、食事と多量の水とともに服用する。400mgまたは600mgは1日1回服用し、800mgは400mgを1日2回服用する。 フィルムコーティング錠を嚥下できない患者は、水またはリンゴジュースに懸濁して服用できる。必要な錠数を適量の飲料に入れてかき混ぜる。（100mg錠は約50mLの液体）。錠剤が完全に崩壊した懸濁液は、直ちに服用する。 疾患の進行を示す証拠が認められるか、許容できない毒性が発現するまで治療を継続する。 高用量では副作用の発現率が上昇する可能性があるため、増量した患者を綿密にモニタリングする。 本剤は主に肝臓で代謝される。軽度、中等度または重度の肝機能障害患者に対する最小推奨用量は1日400mgである。忍容性が認められない場合は、用量を減量できる。 本剤およびその代謝物の腎排泄はわずかである。腎機能障害患者または血液透析を受けている患者に対する最小推奨用量は、開始用量として1日400mgである。ただし、腎機能障害患者への投与には注意が必要である。忍容性が認められない場合は用量を減量でき、忍容性が認められるものの有効性が不十分な場合は増量できる。 高齢患者を対象とした本剤の薬物動態試験は特別に実施されていないが、臨床試験に参加した患者の約20%を占める65歳以上の患者において、年齢に関連する有意な薬物動態上の差は認められなかった。高齢患者に対する特別な推奨用量はない。 非血液学的副作用が発現した場合 本剤の使用により重篤な非血液学的副作用が発現した場合、症状が消失するまで治療を中断する。その後、副作用症状の初回発現時の重症度に応じて適切に治療を再開する。 ビリルビン値が基準値上限（IULN：施設基準値上限）の3倍を超える、または肝トランスアミナーゼ値が基準値上限（IULN）の5倍を超えて上昇した場合、ビリルビン値が基準値上限（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼ値が基準値上限（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中断する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。成人用量は400mgから300mgへ、または600mgから400mgへ、または800mgから600mgへ減量する。 血液学的副作用が発現した場合 重度の好中球減少症および血小板減少症に対する減量または治療中断は、以下のとおり推奨される。 好酸球増加症候群および慢性好酸球性白血病（開始用量100mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。以前の投与量（重篤な副作用発現前の用量）で本剤による治療を再開する。 慢性期慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患、消化管間質腫瘍（開始用量400mg）；好酸球増加症候群/慢性好酸球性白血病（投与量400mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。本剤による治療を当初の開始用量400mgで再開する。ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、ステップ1を繰り返し、減量した用量300mgで治療を再開する。 移行期または急性期慢性骨髄性白血病（開始用量600mg）：ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板数 < 10 × 109/Lの場合、血球減少症が白血病に関連しているか確認する。（骨髄穿刺または生検）血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を400mgに減量する。血球減少症が2週間持続する場合は、さらに300mgまで減量する。血球減少症が4週間持続し、なお白血病に関連していない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後300mgで治療を再開する。 隆起性皮膚線維肉腫（開始用量800mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。本剤による治療を600mgで再開する。ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した用量400mgで治療を再開する。 ANC = 絶対好中球数 治療開始後少なくとも1か月経過して発現

小児服用量

フィラデルフィア染色体陽性の慢性期、移行期および急性期の慢性骨髄性白血病患者には、体表面積当たり1日340mg/m2の用量が推奨される（1日総量は600mgを超えない）。1日1回、または朝・夕の1日2回に分割して投与できる。 小児患者では、本剤を1日1回、または1日用量を朝・夕の2回に分けて服用できる。 小児用量は340mg/m2から260mg/m2へ、または260mg/m2から200mg/m2へ減量する。 小児慢性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。元の用量（重度の副作用が現れる前の用量）で治療を再開する。ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した用量である260mg/m2で治療を再開する。 小児移行期・急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2）：ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板 < 10 × 109/Lの場合、血球減少症が白血病に関連しているかを確認する（骨髄穿刺または生検）。血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を260mg/m2に減量する。血球減少症が2週間持続する場合は、さらに200mg/m2まで減量する。血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/Lとなるまで本剤を中断し、その後200mg/m2の用量で治療を再開する。

この薬はこの薬または他の成分にアレルギーがある患者には投与しないことが必要です。 妊娠中または妊娠する可能性のある女性はこの薬を使用しない方が安全です。 授乳中の女性もこの薬を服用しないことが望ましいです。 肝臓や腎臓の機能が低下している患者にはこの薬を使用する際に特別な注意が必要です。 心疾患や心不全、腎不全の病歴がある患者にはこの薬を服用する際に医師の厳密な観察が必要です。 特に好酸球性症候群の患者においては心臓に影響を与える可能性があるため、心機能検査が推奨されます。 甲状腺手術後にレボチロキシンを服用している患者は定期的に甲状腺機能を確認する必要があります。 小児患者にこの薬を長期間投与する場合、成長遅延が起こる可能性があるため、成長を注意深く観察する必要があります。 この薬を投与する前には脱水状態を矯正し、血中尿酸値が高い場合には適切な治療を受けることが望ましいです。 B型肝炎ウイルスキャリアはこの薬服用前及び服用中に肝炎の再活性化を防ぐため専門医に相談し、定期的な検査が必要です。 この薬は好中球減少症、血小板減少症、貧血などの血液異常反応および頭痛、消化不良、浮腫、悪心、嘔吐、筋肉痙攣、下痢、発疹、疲労などの副作用がよく発生します。 肝毒性、急性腎不全、低リン血症、重度の呼吸器異常反応、腫瘍崩壊症候群などの稀な異常反応も報告されているため、異常な症状が現れた場合は直ちに医療従事者に相談する必要があります。 この薬服用中の副作用の程度に応じて用量調整や服用中止が必要になることがあります。 したがって、この薬を服用する際には医師の指示に従って注意深く服用し、定期的な検査を受けることが重要です。

好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉痙攣、筋骨格系の痛み、下痢、発疹、疲労、腹痛、骨髄抑制、消化管出血、肝毒性、急性腎不全、低リン血症、重篤な呼吸器の副反応、腫瘍崩壊症候群、成長遅延、消化管閉塞、消化管穿孔、消化管潰瘍

この薬は空気と湿気に敏感なため、密閉された容器に保管する必要があります。また、温度は1度から30度までの室温で保管するのが最適です。

外形

濃い黄色-褐色の円形フィルムコーティング錠

包装単位

60錠/PTP