グリチブフィルムコーティング錠400ミリグラム（イマチニブメシル酸塩）

成人服用量

慢性骨髄性白血病（CML）成人：フィラデルフィア染色体陽性の慢性期慢性骨髄性白血病患者には、1日1回400mgが推奨される。 フィラデルフィア染色体陽性の移行期または急性期（blast crisis）慢性骨髄性白血病患者には、1日1回600mgが推奨される。 重篤な副作用および重篤な白血病に関連しない好中球減少症または血小板減少症がない場合、慢性期の成人患者では、疾患の進行（いつでも）、少なくとも治療3ヶ月後にも満足のいく血液学的奏効が得られない場合、治療6-12ヶ月後に細胞遺伝学的奏効が得られない場合、またはそれまでに得られた血液学的奏効もしくは細胞遺伝学的奏効が消失した場合に、400mgから600mgへの増量を検討できる。また、移行期および急性期（blast crisis）の成人患者では、600mgから800mg（400mgを1日2回投与）への増量を検討できる。 消化管間質腫瘍（GIST）：Kit（CD 117）陽性の切除不能および/または転移性悪性消化管間質腫瘍（GIST）の成人患者には、1日400mgが推奨される。 Kit（CD 117）陽性消化管間質腫瘍の切除手術後に補助療法として本剤を投与される成人患者には、1日400mgが推奨される。補助療法としての本剤の最適な投与期間は確立されていない。GIST再発リスクの高い患者を対象に、本剤を1年および3年間投与して比較した臨床試験では、本剤の投与期間として3年が推奨された。 骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患：1日400mgが推奨される。 好酸球増加症候群/慢性好酸球性白血病：1日100mgが推奨される。1日400mgまで増量できる。 再発性または転移性隆起性皮膚線維肉腫：1日800mg（1回400mgを1日2回服用） 処方された用量は、胃腸障害のリスクを最小限にするため、食事とともに多量の水で服用する。400mgまたは600mgは1日1回服用し、800mgは400mgを1日2回服用する。 疾患の進行を示す所見が認められるか、許容できない毒性が発現するまで治療を継続する。 高用量では副作用の発現率が上昇する可能性があるため、増量した患者を綿密にモニタリングする。 軽度、中等度、重度の肝機能障害患者に対する最低推奨用量は1日400mgである。忍容性が認められない場合は、用量を減量できる。 腎機能障害患者または血液透析を受けている患者に対する最低推奨用量は、開始用量として1日400mgである。ただし、腎機能障害患者に投与する際は注意が必要である。忍容性が認められない場合は用量を減量でき、忍容性が認められるものの有効性が不十分な場合は用量を増量できる。 高齢患者を対象に本剤の薬物動態試験は特別に実施されていないが、臨床試験に参加した患者の約20%を占める65歳以上の患者では、年齢に関連する有意な薬物動態上の差は認められなかった。高齢患者に対する特別な推奨用量はない。 重度の非血液学的副作用が発現した場合、症状が消失するまで治療を中断する。その後、副作用症状の初回発現時の重症度に応じて適切に治療を再開する。 ビリルビン値が正常上限値（IULN : Institutional Upper Limit of Normal）の3倍を超える、または肝トランスアミナーゼ値が正常上限値（IULN）の5倍を超えて上昇した場合、ビリルビン値が正常上限値（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼ値が正常上限値（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中断する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。成人用量は400mgから300mgへ、または600mgから400mgへ、または800mgから600mgへ減量する。 好酸球増加症候群および慢性好酸球性白血病（投与開始用量100mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。本剤による治療を、それまでの投与用量（重篤な副作用発現前の用量）で再開する。 慢性期慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患、消化管間質腫瘍（投与開始用量400mg）；好酸球増加症候群/慢性好酸球性白血病（投与用量400mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。本剤による治療を当初の開始用量400mgで再開する。ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合、ステップ1を繰り返し、減量した用量300mgで治療を再開する。 移行期または急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量600mg）：ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板 < 10 × 109/Lの場合、血球減少症が白血病に関連しているかどうかを確認する。（骨髄穿刺または生検）血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を400mgに減量する。血球減少症が2週間持続する場合は、さらに300mgまで減量する。血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然としてない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後300mgで治療を再開する。 隆起性皮膚線維肉腫（投与開始用量800mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。本剤による治療を600mgで再開する。ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合、ステップ1を繰り返し、減量した用量400mgで治療を再開する。

小児服用量

フィラデルフィア染色体陽性の慢性期、移行期および急性期の慢性骨髄性白血病患者には、体表面積あたり1日340mg/m2を推奨する（1日総量は600mgを超えない）。1日1回、または朝夕に分けて1日2回投与できる。 小児患者では、本剤を1日1回投与するか、1日用量を朝夕の2回に分けて服用できる。 小児用量は340mg/m2から260mg/m2へ、または260mg/m2から200mg/m2へ減量する。 小児慢性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2）: ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/Lの場合、ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。元の用量（重篤な副作用が発現する前の用量）で治療を再開する。ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した用量である260mg/m2で治療を再開する。 小児移行期、急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2）: ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板 < 10 × 109/Lの場合、血球減少が白血病に関連しているか確認する。（骨髄穿刺または生検）血球減少が白血病に関連していない場合、本剤の用量を260mg/m2に減量する。血球減少が2週間持続する場合は、さらに200mg/m2まで減量する。血球減少が4週間持続し、なお白血病に関連していない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後200mg/m2の用量で治療を再開する。 少なくとも1カ月間の治療後に発現

この薬はこの薬または他の成分にアレルギー反応がある、または妊娠中の女性、または妊娠する可能性のある女性には使用してはいけません。 また、授乳中の女性もこの薬を服用してはいけません。 特定の血液癌や消化管ストローム腫瘍など特定の疾患を有する患者にはこの薬を慎重に投与する必要がありますし、肝臓や腎臓の機能が低下している患者にも注意が必要です。 心疾患や心不全、腎不全の病歴がある患者は心臓の状態を注意深く観察する必要があり、異常症状が現れた場合には直ちに治療を受けなければなりません。 過好酸球症候群患者の一部においてこの薬投与後に心臓の問題が発生する可能性があるため、心機能検査を受け、必要に応じてステロイド治療を併用することが推奨されます。 甲状腺機能に影響を与える可能性があるため、甲状腺手術後にレボチロキシンを服用中の患者は、定期的に甲状腺刺激ホルモンの値を確認する必要があります。 小児患者に投与する場合、成長の遅延が報告されているため、継続的な成長モニタリングが必要です。 この薬服用時には腫瘍溶解症候群という深刻な副作用が発生する可能性があるため、治療前に脱水を是正し、尿酸値が高い場合は適切な治療が必要です。 B型肝炎ウイルスキャリアはこの薬服用前に必ずウイルス検査を受け、治療中および治療後にも肝状態を慎重に観察する必要があります。 この薬を服用している間は好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉痙攣、下痢、発疹、疲労、腹痛などの副作用がしばしば現れることがあります。 副作用が重篤な場合は用量調整や投与中止が必要な場合があるため、異常症状があれば直ちに医療従事者に相談してください。

好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉けいれん、筋骨格系の痛み、下痢、発疹、疲労、腹痛、骨髄抑制、消化管及び腫瘍内出血、消化管閉塞、穿孔、潰瘍、肝毒性、急性腎不全、低リン血症、重篤な呼吸器有害事象、腫瘍崩壊症候群、小児の成長遅延、甲状腺機能低下症、成長遅延、心原性ショック、左心室機能異常、B型肝炎再活性化

この薬は空気や湿気に敏感である可能性があるため、必ず密閉容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の間の室温を維持することが望まれます。このように保管すれば薬の効果と安全性を長く保持することができます。

外形

濃い黄色から茶色の長方形フィルムコーティング錠

包装単位

30錠（10錠/PTPX3）/カートン