インライタ錠5ミリグラム(エクシチニブ)

成人服用量

1. 進行性腎細胞癌の一次治療: 本剤の推奨用量は、食事の有無にかかわらず5 mgを1日2回（12時間間隔）投与し、3週ごとにペムブロリズマブ200 mgを30分かけて静脈内点滴投与する併用療法であり、疾患の進行または許容できない毒性が発現するまで投与する。 本剤とペムブロリズマブを併用する場合、本剤の開始用量5 mgからの増量は、6週間以上の間隔をあけて検討することができる。ペムブロリズマブの推奨用量については、ペムブロリズマブの電子添文を参照すること。 2. 進行性腎細胞癌の二次治療: 本剤を単独療法として使用する場合、推奨開始用量は5 mgを1日2回経口投与する。 本剤は食事の有無にかかわらず、約12時間間隔で服用する。 3. 投与時の注意事項: 本剤は水とともにそのまま飲み込むこと。本剤服用後に嘔吐した場合、または服用を忘れた場合は、追加の用量を服用してはならない。次の処方用量は、通常の服用時刻にそのまま服用すること。 4. 用量調節: 患者個々の安全性および忍容性に基づき、投与用量の増量または減量が推奨される。 治療期間中、少なくとも連続2週間にわたりグレード2を超える有害事象（有害事象共通用語規準［CTCAE］に準拠）がなく、正常血圧を維持しており、降圧薬を服用していない患者では、用量を増量することができる。5 mgを1日2回投与している場合、増量が推奨されるときは7 mgを1日2回投与に増量でき、同じ基準に基づき、最大10 mgを1日2回投与までさらに増量することができる。 治療期間中、一部の有害事象を管理するため、本剤による治療の一時的または永続的な中止、および／または用量減量が必要となる場合がある。一般に、CTCAEグレード3の有害事象が発現した場合、本剤を1段階低い用量に減量し、グレード4の有害事象が発現した場合は、有害事象がグレード2以下に回復するまで本剤による治療を一時中止した後、1段階低い用量で再開する。5 mgを1日2回投与している場合に減量が必要であれば、3 mgを1日2回投与への減量が推奨される。さらに減量が必要な場合は、2 mgを1日2回投与まで減量することができる。 5. 強力なCYP3A4/5阻害剤との併用投与: 強力なCYP3A4/5阻害剤（例、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、アタザナビル、インジナビル、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシンおよびボリコナゾール）との併用投与は避けること。CYP3A4/5阻害作用がない、または最小限の代替併用薬を選択することが推奨される。強力なCYP3A4/5阻害剤を投与されている患者における本剤の用量調節は検討されていないが、強力なCYP3A4/5阻害剤を併用せざるを得ない場合は、本剤の用量を約半量まで減量することが推奨される。この減量により、アキシチニブのAUC（血漿中濃度－時間曲線下面積）が、阻害剤を併用しない場合の範囲内となるよう調節されると予測される。その後の用量は、患者個々の安全性および忍容性に基づき増量または減量することができる。強力なCYP3A4/5阻害剤の併用投与を中止した場合、本剤の投与量を阻害剤併用投与前の用量に戻すこと（阻害剤の半減期の3-5倍の時間が経過した後）。［使用上の注意「5. 相互作用」参照］。 6. 肝機能障害: 軽度の肝機能障害（Child-Pugh class A）患者では、本剤の開始用量を調節する必要はない。薬物動態データに基づき、ベースライン時に中等度の肝機能障害（Child-Pugh class B）がある患者では、本剤の開始用量を約半量に減量することが推奨される。その後の用量は、患者個々の安全性および忍容性に基づき増量または減量することができる。本剤は重度の肝機能障害（Child-Pugh class C）患者を対象に評価されていない［使用上の注意「4. 一般的注意 11)項」参照］。 7. 肝毒性: 本剤とペムブロリズマブを併用投与する患者において、 • 総ビリルビンが基準値上限の2倍以上に上昇せず、ALTまたはASTが基準値上限の3倍以上10倍未満に上昇した場合、これらの有害事象がグレード0 - 1に回復するまで、本剤とペムブロリズマブの投与をともに保留する。副腎皮質ステロイド療法を検討する。回復後は、いずれか一方の薬剤の再投与、または両薬剤の順次再投与を検討する。本剤を再投与する場合は、推奨される用量調節指針に従った減量を検討する。 • ALTまたはASTが基準値上限の10倍以上に上昇した場合、または基準値上限の3倍を超えて上昇し、同時に総ビリルビンが基準値上限の2倍以上に上昇した場合は、本剤とペムブロリズマブをともに永久中止し、副腎皮質ステロイド療法を検討する。 ペムブロリズマブのさらなる用量調節については、ペムブロリズマブの電子添文を参照すること。

この薬は妊娠中に胎児に害を及ぼす可能性があるため、妊娠中または妊娠を計画している女性は投与を避けるべきです。 生殖年齢の女性とそのパートナーは、この薬の服用中及び最後の服用後1週間まで効果的な避妊法を使用する必要があります。 この薬に過敏症のある患者は使用してはいけません。 投与中には心不全、高血圧、血栓塞栓症、肝毒性、出血などの重篤な副反応が発生する可能性があるため、定期的な検査が必要です。 特に心機能と血圧を定期的に確認し、異常症状が現れた場合は直ちに医療従事者と相談してください。 肝機能検査も定期的に実施し、肝障害の有無を確認する必要があります。 血液検査でヘモグロビン、血小板、白血球の値をモニタリングし、異常の有無を点検する必要があります。 この薬と特定の薬物（例：強力なCYP3A4/5阻害剤または誘導剤）との併用は避けるべきで、併用時には用量調整が必要になる場合があります。 手術の予定がある場合は、最低2日前からこの薬の服用を中止し、傷の回復状態を確認した後に再開の可否を決定します。 めまいや疲労などの症状が現れる可能性があるため、運転や機械操作の際には注意が必要です。 この薬は小児に対する安全性が確認されておらず、高齢者には特別な用量調整は必要ありません。 過量服用時に特別な解毒剤はないため、直ちに服用を中止し、症状に応じた治療を受ける必要があります。 この薬は子供の手の届かない場所に保管し、元の容器に入れて保管する必要があります。

• 心停止
• 肺塞栓症
• 心不全
• 原因不明の死亡
• 重症筋無力症
• 心筋炎
• フルニエ壊疽
• 形質細胞性骨髄腫
• 胸膜滲出
• 肺炎

この薬は空気や湿気に曝露されないように密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は摂氏15度から30度の間の室温を維持するのが望ましいです。こうすることで、薬の効果が良く維持され、安全に使用できます。

外形

赤色の三角形形状のフィルムコーティング錠

包装単位

28錠 (14/ブリスターパックX2), 56錠 (14/ブリスターパックX4)