メチロン錠（メチルプレドニゾロン）

成人用量

1. 初期用量は、特定の疾患の症状に応じて、メチルプレドニゾロンとして1日4mgから48mgまで幅があります。一般に、重症でない状態では低用量で十分ですが、特定の患者では初期高用量が必要となる場合もあります。初期用量は、満足できる反応が得られるまで維持または調整してください。妥当な期間を経ても満足できる臨床効果が得られない場合は、投与を中止し、他の適切な治療に切り替えてください。用量は、治療するさまざまな疾患と患者の反応性に応じて個別に決定する必要があります。適切な反応が得られた後は、適切な臨床反応を維持できる最小用量になるまで、適切な間隔で初期用量を減量し、適切な維持用量を決定してください。用量については継続的なモニタリングが必要です。疾患の軽快または悪化、患者ごとの薬剤に対する反応性、治療対象の疾患の症状と直接関係のないストレスを伴う環境にさらされた場合の患者への影響などは、用量調節が必要となる状況に含まれます。後者の場合、患者の状態に十分な期間、用量を増量する必要がある場合があります。 長期治療後に薬剤を中止する際は、徐々に減量することが望まれます。 2. 多発性硬化症（Multiple sclerosis） 多発性硬化症の急性増悪の治療には、1週間、プレドニゾロン200mgを毎日投与した後、1か月間、プレドニゾロン80mgを隔日投与する方法が有効です（メチルプレドニゾロン4mgはプレドニゾロン5mgに相当します）。 3. ADT（Alternate Day Therapy：隔日療法） 隔日療法とは、2日間のうち1日の朝に1日用量の2倍を投与する方法です。この方法の目的は、長期の薬物治療を必要とする患者において、コルチコイドの効果を高め、下垂体・副腎の抑制、クッシング様状態（Cushingoid state）、コルチコイド離脱症状、小児の成長抑制などの副作用を最小限に抑えることです。この治療計画の理論は、次の2つの重要な前提に基づいています。 1) コルチコイドの抗炎症作用および治療効果は、物理的な存在と代謝作用よりも長く持続する。 2) コルチコイドを隔日で朝に服用することで、コルチコイドを投与しない日に、ほぼ正常な視床下部・下垂体・副腎（Hypothalamus-pituitary-adrenal：HPA）活性が再形成される。HPA生理の簡単な要約は、この理論的解釈の理解に役立つ。遊離コルチゾールは主に視床下部を介して作用するため、遊離コルチゾールの低下は下垂体を刺激し、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の産生を増加させる一方、遊離コルチゾールの上昇はACTH分泌を抑制します。正常なHPA系は、24時間の活動リズムを示します。血清ACTH値は午後10時の低値から午前6時の最高値へと上昇します。ACTH値の上昇は副腎皮質の活動を刺激し、午前2-8時の間に血漿コルチゾールを最高値まで上昇させます。このコルチゾールの上昇はACTH産生を減少させ、したがって副腎皮質での合成も低下させます。その結果、血漿コルチコイドは日中に徐々に低下し、真夜中には最低値になります。HPAの24時間リズムはクッシング病（Cushing's disease）では消失します。この疾患は、中心性脂肪分布を伴う肥満、あざができやすい薄い皮膚、筋力低下および筋萎縮、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗鬆症、電解質不均衡などを特徴とする副腎皮質機能亢進症です。同様の副腎皮質機能亢進症（Hyperadrenocorticoism）の臨床症状は、コルチコイドを長期間、通常1日数回に分けて投与する治療中にも典型的に現れることがあります。このような症状が現れた場合、夜間のコルチコイド値上昇が維持されることによる日内リズムの乱れが、コルチコイドの副作用発現に重要な役割を果たしていると考えられます。 短期間であっても、血漿中濃度が持続的に上昇した状態を避けることは、副作用の予防に役立つ場合があります。典型的な薬理学的用量のコルチコイド療法では、副腎皮質によるコルチゾール産生の抑制とともに、ACTH産生も抑制されます。正常なHPA活性が回復するまでの時間は、用量と治療期間によって異なります。この期間中、患者はあらゆるストレス環境に敏感です。朝1回の服用は、プレドニゾロン（10mg）を1日4回、6時間ごとに服用する場合よりも副腎抑制がかなり少ないものの、薬理学的用量を使用した場合、翌日まで副腎活動がわずかに抑制されるという証拠があります。さらに、コルチコイドを単回投与した場合でも、副腎皮質の抑制が2日以上続くことがあります。メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含む他のコルチコイドは短時間作用型（1回投与で1¼から1½日間、副腎皮質抑制が認められる）とみなされ、したがって隔日療法が望まれます。 隔日療法を行う際は、次の点に留意してください。 1) コルチコイド療法の基本原則と適応を適用してください。ADTの利点が、コルチコイドの無分別な使用を促すことがあってはなりません。 2) ADTは、長期の薬物コルチコイド治療を必要とする患者に対して、基本的に計画されるべき治療法です。 3) コルチコイド療法の適応がある比較的軽症の疾患では、ADTを初期から使用することもできます。より重症の疾患では、疾患の進行を初期に抑制するため、通常、高用量を1日数回に分けて投与する方法が必要となります。初期の抑制用量は、満足できる臨床反応が得られるまで継続する必要があり、多くのアレルギー性疾患および膠原病では通常4日から10日間です。 特に隔日療法を継続して使用することを意図する場合、初期の抑制用量をできるだけ短期間にとどめることが重要です。いったん疾患がコントロールされた後は、次の2つの方法があります。 ① ADTに切り替え、隔日投与するコルチコイドの量を徐々に減らす。 ② 疾患の進行状況に応じて、可能な限り早くコルチコイドの1日用量を最小有効量まで減らした後、隔日投与に切り替える。この理論上、①の方法がより望ましいとされています。 4) ADTの利点から、長期間にわたり毎日コルチコイドを服用してきた患者（例：関節リウマチ）にも、この治療法が望まれます。このような患者では、すでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADTを確立することが難しく、常に成功するとは限りません。しかし、変更を定期的に試みることが推奨されます。変更が難しい場合は、毎日用量の2倍を投与するより、隔日に3倍、さらには4倍を投与する方が望ましいです。再び患者の状態がコントロールされたら、この用量を最小限まで減らすことを試みます。 5) 前述のように、一部のコルチコイドは副腎機能を長期間抑制するため、隔日療法には推奨されません（例：デキサメタゾン、ベタメタゾン）。 6) 副腎皮質の活動は午前2時から8時に最大となり、午後4時から深夜0時に最小となります。活動が最大となる時間帯（午前）に投与すると、外因性コルチコイドによる副腎皮質活動の抑制が最も少なくなります。 7) ADTの使用にあたっては、あらゆる治療環境と同様、各患者に個別化された適切な治療を行うことが重要です。すべての患者で症状を完全にコントロールできるとは限りません。ADTの利点を説明することで、コルチコイドを投与しない日の後半に現れることのある不安定な症状を、患者が理解し、耐えられるよう助けることができます。必要であれば、この期間に他の対症療法を追加または増量できます。 8) 疾患の経過中に急性増悪が現れた場合、コントロールのために、コルチコイドを1日数回に分けて投与する完全抑制用量に戻す必要があることがあります。いったんコントロールされた後は、確立された隔日療法を再度試みることができます。 9) 多くのコルチコイド療法の副作用はADTによって最小限に抑えられる可能性がありますが、あらゆる治療環境と同様、医師はコルチコイド治療を検討する各患者について、治療の有益性とリスクの比率を慎重に検討する必要があります。

この薬は、この薬またはこの薬の成分にアレルギーがある患者には使用してはいけません。 感染症がある患者や全身性真菌感染がある患者には免疫機能を抑制し、感染が悪化する可能性があるため投与しません。 単純ヘルペス、帯状疱疹、水痘などのウイルス感染患者にも投与を避けるべきです。 生ワクチンまたは弱毒生ワクチンを接種している患者にはこの薬を使用しない方が安全です。 また、この薬には乳糖が含まれているため、乳糖不耐症や遺伝的代謝異常のある患者は服用してはいけません。 特定の疾患を持つ患者に対してはこの薬を慎重に投与する必要があります。 たとえば、緑内障患者は眼圧が上昇する可能性があり、結核や単純ヘルペス性角膜炎患者は症状が悪化するリスクがあります。 後嚢下白内障、電解質異常、高血圧、血栓症、最近手術を受けた患者なども注意が必要です。 糖尿病患者は血糖が上昇する可能性があるため、血糖管理を徹底する必要があります。 骨粗しょう症、腎不全、うっ血性心不全、甲状腺機能低下症、脂肪肝、重症筋無力症患者もこの薬の使用時に注意が必要です。 高齢者、てんかん患者、消化性潰瘍や精神病歴のある患者も慎重な観察が必要です。 この薬はさまざまな副作用が発生する可能性があるため、症状をよく観察する必要があります。 体液貯留、浮腫、高血圧、低カリウム血症などの電解質異常が発生する可能性があります。 筋力低下、骨粗しょう症、関節痛、皮膚が薄くなり傷の治癒が遅くなる現象も見られる可能性があります。 消化器系の問題としては、吐き気、嘔吐、食欲の変化、消化性潰瘍などが報告されています。 精神神経系では頭痛、めまい、不眠症、うつ病などが発生する可能性があります。 内分泌系の副作用としてはクッシング症候群、成長抑制、糖尿病の悪化があります。 目に影響を与え、緑内障や白内障、視力の変化が見られる可能性があるため、定期的な検診が必要です。 長期間使用する場合は副腎機能低下が見られる可能性があるため、突然中止せず、徐々に減量する必要があります。 感染に対する抵抗力が低下するため、感染予防に注意が必要で、特に水痘や麻疹に暴露されないように注意する必要があります。 活動性結核患者には適切な治療とともに慎重に投与する必要があり、潜伏結核患者も定期的に観察する必要があります。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性は胎児に影響を与える可能性があるため、必ず医師と相談後に服用する必要があります。 授乳中の場合、この薬が母乳に移行する可能性があるため、授乳を中止する方が良いです。 子供には成長の遅れが生じる可能性があるため、最小用量を使用し、成長状況を注意深く観察する必要があります。 高齢者に投与する場合は、感染、骨粗しょう症、糖尿病などの副作用のリスクが高くなるため、より慎重に管理する必要があります。 この薬は他の薬剤との相互作用が多いため、一緒に服用している薬剤があれば必ず医療従事者に知らせる必要があります。 特に心拍リズムに影響を与える薬剤、抗凝固剤、血糖降下剤、利尿剤、抗生物質、抗真菌剤などと併用する際は注意が必要です。 要約すると、この薬は特定の疾患や状態のある患者には投与しないか、慎重に使用する必要があり、 副作用と相互作用について十分に認識し、医療従事者の指示に従って服用する必要があります。

浮腫、ナトリウム貯留、カリウム損失、体液貯留、低カリウム性アルカローシス、うっ血性心不全、高血圧、筋肉の無力症、大腿骨および上腕骨末端の無菌性壊死、ステロイド性筋症、筋肉実質の喪失、腸骨の病的骨折、骨粗しょう症、脊椎圧迫骨折、関節痛、腱断裂、ALT上昇、AST上昇、ALP上昇、吐き気、口渇、嘔吐、胃痛、食欲不振、食欲亢進、消化性潰瘍、腹部膨満感、膵炎、潰瘍性食道炎、下痢、創傷治癒遅延、顔面紅斑、薄くて弱い皮膚、発汗異常、点状出血、斑状出血、皮膚反応の抑制現象、紫斑、にきび、多毛、脱毛、色素沈着、乳頭浮腫、頭蓋内圧上昇、けいれん、めまい、頭痛、不眠、可笑しさ、うつ病、クッシング症候群、月経異常、小児の成長抑制、潜在性糖尿病の症状、続発性副腎機能不全、下垂体無反応、耐糖能低下、インスリンまたは経口血糖降下薬の要求量増加、副腎皮質刺激ホルモン分泌抑制、眼圧亢進、緑内障、後嚢下白内障、眼の二次感染、網膜障害、眼球突出、タンパク質異化による負性窒素平衡、免疫系障害、アレルギー反応、ショック、じんま疹、アナフィラキシー反応、過敏反応

この薬は空気や湿気に敏感であるため、密閉容器に保管する必要があります。 また、暑すぎず寒すぎない適度な室温で保管することが望ましいです。

外形

白色の円形錠剤

包装単位

30錠/瓶、100錠/瓶、500錠/瓶