阿基加片50/500毫克

成人剂量

本品的推荐剂量为尼拉帕利 200mg / 醋酸阿比特龙 1000mg（100mg/500mg 片剂 2片），尽可能每天在同一时间每日给药 1次。本品必须空腹给药。本品应在餐后至少 2小时给药，给药后至少 1小时内不得进食。本品应以水整片吞服，不得咀嚼、掰开或压碎（参见使用注意事项 14. 专业人员信息 1) 药代动力学信息 (1) 吸收）。 本品应与泼尼松龙 1日 10mg 联合使用。 将本品与泼尼松龙联合用于 BRCA 基因突变阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌患者时，应确认 BRCA 基因突变阳性。临床试验中使用的诊断方法参见“使用注意事项项下 5. 一般注意事项”。 如果漏服本品或泼尼松龙，应在当天尽快给药，从次日起按原计划给药。不得为补足漏服剂量而服用额外剂量。 应持续治疗，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 对于发生 3级或以上非血液学不良反应的患者，应暂停治疗并采取适当的医疗措施（参见使用注意事项）。毒性症状消退至 1级或基线水平前，不得恢复本品治疗。 对于发生 3级或以上或无法耐受的血液学毒性的患者，应暂停本品给药并考虑给予支持治疗，而不是永久停用本品。如果血液学毒性在暂停给药 28日内未恢复至可接受水平，则永久停用本品。 1级 无需改变，考虑每周监测。 2级 至少每周监测，并考虑暂停本品给药，直至恢复至 1级或基线水平。1 建议恢复本品给药后 28日内每周监测。 3级或以上 考虑暂停本品给药，直至血小板和中性粒细胞恢复至 1级或基线水平1（至少每周监测）。随后恢复本品治疗，或必要时改用 2片低剂量片剂（50mg/500mg）。 建议恢复给药后 28天内每周监测血细胞计数。 第 2次发生 3级或以上 暂停本品给药，至少每周监测，直至血小板和/或中性粒细胞恢复至 1级。恢复给药时应从 2片低剂量片剂（50mg/500mg）开始。建议恢复本品治疗后 28天内每周监测。如果患者已经在服用本品低剂量片剂（50mg/500mg），则考虑停止治疗。 第 3次发生 3级或以上 永久停用本品。 1在本品治疗暂停期间，医务人员可考虑并给予醋酸阿比特龙和泼尼松或泼尼松龙，以维持醋酸阿比特龙每日剂量（参见醋酸阿比特龙说明书）。 仅当血小板减少症和中性粒细胞减少症所致毒性改善至 1级或恢复至基线水平时，方可恢复本品给药。必要时，可使用本品低剂量 50mg/500mg（2片）恢复治疗。最常见的不良反应参见使用注意事项中的 4. 不良反应项。 发生 3级或以上贫血时，应暂停本品并给予支持治疗，直至恢复至 2级或以下。若贫血持续存在，可根据临床判断考虑减量（50mg/500mg 片剂 2片）。 1级 无需改变，考虑每周监测 1次。 2级 如果基线贫血为 1级或以下，则至少每周监测 1次，持续 28天。 3级或以上 暂停本品给药1，并给予支持治疗，同时至少每周监测 1次，直至恢复至 2级或以下。若贫血持续存在，可根据临床判断考虑减量（50mg/500mg 片剂 2片）。 第 2次发生 3级或以上 暂停本品给药，并给予支持治疗，同时至少每周监测 1次，直至恢复至 2级或以下。恢复给药时应从 2片低剂量片剂（50mg/500mg 片剂）开始。 建议恢复本品治疗后 28天内每周监测。 如果患者已经在服用本品低剂量片剂（50mg/500mg），则考虑停止治疗。 第 3次发生 3级或以上 根据临床判断考虑停止本品治疗。 1在本品治疗暂停期间，医务人员可考虑并给予醋酸阿比特龙和泼尼松或泼尼松龙，以维持醋酸阿比特龙每日剂量（参见醋酸阿比特龙说明书）。 治疗开始前应测定全血细胞计数；第一个月每周监测，接下来的 2个月每 2周监测一次，此后第 1年每月监测，并在之后的治疗期间每 2个月监测一次，以监测血液学指标具有临床意义的变化（参见使用注意事项）。 治疗开始前应测定血清氨基转移酶和总胆红素；治疗前 3个月每 2周测定一次，此后第 1年每月测定一次，之后在治疗期间每 2个月测定一次。治疗期间第 1年应每月监测血清钾，此后每 2个月监测一次（参见使用注意事项）。 前 2个月应每周监测血压，第 1年每月监测，此后在治疗期间每 2个月监测一次。 中度至重度肝功能损害患者不得使用本品（参见 14. 专业人员信息 – 1)药代动力学信息 – (5) 特殊患者群）。 对于发生 3级或以上肝毒性（丙氨酸氨基转移酶[ALT]或天冬氨酸氨基转移酶[AST]升高至正常上限[ULN]的 5倍或以上），或总胆红素超过 ULN 的 3倍的患者，应暂停本品治疗并密切监测肝功能（参见使用注意事项）。 如果患者在使用本品期间发生重度肝毒性（ALT 或 AST 达到 ULN 的 20倍），应永久停药。 在无胆管阻塞或其他导致同时升高的原因时，ALT 超过 ULN 的 3倍且总胆红素超过 ULN 的 2倍的患者，应永久停用本品（参见使用注意事项）。 轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能损害患者中对本品进行研究，因此不建议此类患者使用本品。（参见 14. 专业人员信息 – 1) 药代动力学信息 – (5) 特殊患者群）。

本药可能会引发如骨髓形成异常综合征或急性骨髓性白血病等严重血液癌，因此，有血液癌疑似症状或血液学毒性持续时间过长时需要专家进一步评估。 对本药成分或添加剂过敏，孕妇或哺乳期妇女，中度以上肝功能障碍患者不应使用本药。 有半乳糖不耐症、乳糖分解酶缺乏等遗传代谢异常的患者也不应服用本药。 不建议与氯化铀-223同时使用，合并使用可能增加骨折风险和死亡率，需谨慎。 患有高血压、低钾血症、液体潴留、心血管疾病的患者需小心服用本药，因为它可能增加无机皮质类固醇水平，加重这些症状。 严重肾功能障碍患者使用本药时也需小心。 服用本药可能会出现贫血、便秘、高血压、恶心、疲劳、血小板减少、无力、疼痛、食欲减退、呕吐、中性粒细胞减少、关节疼痛、尿路感染、失眠、头痛、呼吸困难、腹痛、外周水肿、低钾血症、头晕等副作用。 贫血、血小板减少、中性粒细胞减少等血液学不良反应通常在治疗初期发生，需定期进行血液检查监测，必要时调整剂量或中止治疗。 高血压应在使用本药前适当控制，治疗过程中需定期监测血压。 有心脏病史的患者需良好管理心脏功能并监测症状，严重心脏异常出现时需考虑停药。 因肝功能异常或肝毒性风险，治疗前和治疗过程中应频繁进行肝功能检测，若肝功能明显升高则需停药。 感染风险可能增加，因此需仔细观察感染症状，肺栓塞症状也需迅速评估和处理。 本药可能会偶尔引发影响脑功能的可逆后脑病综合征。如出现癫痫发作、头痛、视力异常等症状，需立即咨询医疗人员。 糖尿病患者需仔细观察血糖变化，停用皮质类固醇时需监测肾上腺功能的降低。 孕妇或有怀孕可能的女性应注意避免接触本药，在治疗期间及最后一次用药后4个月内使用有效避孕方法。 儿童的安全性和有效性尚未得到确认，老年人则不需要特别调整剂量。 在过量服用时无特效解毒剂，需根据症状进行一般治疗。 本药在驾驶或操作机器时需小心，因此在进行这些活动时需谨慎行事。 应放在儿童接触不到的地方存放，并应保留在原包装中以防止误用或药品质量下降。

• 贫血
• 便秘
• 高血压
• 恶心
• 疲劳
• 血小板减少症
• 无力症
• 腰背痛
• 食欲减退
• 呕吐

本药对空气和湿气敏感，因此必须存放在密封容器中。储存温度应保持在摄氏1度到30度之间的室温，这对延长药效至关重要。

外观

呈黄色的橙色至黄褐色椭圆形膜衣片

包装单位

56片/盒[28片/PTP x 2]