Desarrollo de medicamentos para tratar la "enfermedad triste que causa sufrimiento a toda la familia" mediante la inhibición de sustancias causantes

Los investigadores nacionales han logrado desarrollar un inhibidor que impide la formación de sustancias tóxicas que causan la enfermedad de Alzheimer (demencia).

La Fundación de Investigación de Corea anunció que el equipo de investigación de los profesores Kim Joon-gon y Choi Tae-su de la Universidad de Corea, junto con el equipo del profesor William Goddard III de la Universidad de California en el Instituto de Tecnología, logró diseñar un inhibidor de la agregación de péptidos que puede suprimir el plegamiento incorrecto y la auto-agregación de la proteína beta amiloide a través de una investigación conjunta internacional.

La beta-amiloide es la proteína principal que compone las fibras patogénicas encontradas en el cerebro de pacientes con enfermedad de Alzheimer, y se sabe que forma agregados fibrilares patogénicos debido a la autoagregación de la proteína beta-amiloide mal plegada, lo que resulta en toxicidad.

Cada vez más investigaciones en desarrollo de medicamentos que apuntan a las sustancias causantes de la enfermedad de Alzheimer con el objetivo de una solución fundamental están aumentando, y también están creciendo los casos de éxito.

 

Este éxito clínico destaca que el objetivo principal en la etapa de desarrollo de tratamientos para la enfermedad de Alzheimer, que no había logrado avances durante mucho tiempo, son las fibras patogénicas de beta-amiloide.

El equipo de investigación analizó de manera sistemática las características estructurales de la proteína beta amiloide y diseñó un inhibidor de péptidos para evitar que ocurra autoensamblaje debido a una estructura mal plegada.

Para suprimir la agregación, es necesario que la concentración de inhibidores de agregación de péptidos sea mayor que la del proteína beta amiloide, y se requiere un cambio estructural para formar complejos estables. Para que la inhibición de la agregación sea efectiva, las formas deben encajar bien, como la ranura de una cerradura y la protuberancia de una llave, pero en el caso de la proteína beta amiloide y los inhibidores de agregación de péptidos, tienen estructuras anormales, lo que hace que la fuerza de unión entre ellos sea débil.

 

Para superar estas limitaciones, se indujo la formación de estructuras de láminas beta antiparalelas para que el estado de proteína no estructurada de la beta amiloide pudiera formar complejos de manera estable. Como resultado, se observó que la formación de agregados fibrilares patogénicos de la beta amiloide se redujo en comparación con los inhibidores previamente desarrollados, y se pudo confirmar una significativa reducción de la toxicidad celular.

También mostró un rendimiento adecuado para su uso en tratamiento y prevención, evaluando la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica en vitro y la estabilidad del plasma.

El profesor Kim Jung-gon afirmó: "Hemos identificado las características estructurales de la proteína beta amiloide y propuesto un método racional para diseñar péptidos que puedan formar complejos estables", y expresó su expectativa de que "esta tecnología será un pilar importante en la investigación para el desarrollo de tratamientos y la prevención de la enfermedad de Alzheimer".

Los resultados de esta investigación, llevada a cabo en el marco del apoyo a investigadores intermedios y becas postdoctorales nacionales promovidas por el Ministerio de Ciencia, Tecnología, Información y Comunicaciones y la Fundación de Investigación de Corea, fueron publicados en la revista internacional de química 'Angewandte Chemie International Edition' el 22 de mayo.

 

 

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Se acerca el día en que la enfermedad de Alzheimer será conquistada.

 

Ojalá llegue el día en que desaparezca la demencia ^^